替尔泊肽（tirzepatide）是一种新的降血糖疗法，被称为“双重激动剂”或“双重GIP和GLP-1受体激动剂”。它类似于GLP-1受体受体激动剂，已被证明可以降低血糖水平，导致体重减轻，并降低心脏病风险。Tirzepatide是一种由39个氨基酸组成的线性多肽，通过脂质化进行了化学修饰，以提高其对细胞的吸收和代谢的稳定性。

　　替尔泊肽是首个获得FDA批准的双GIP和GLP-1受体激动剂。GIP和GLP-1是人体产生的两种激素，通常在进餐时释放。这种药物旨在帮助模拟两种天然激动剂（GIP和GLP-1），使分子能够与它们的受体结合。简单地说，激动剂就像一把钥匙，它装在锁（受体）里，转动它打开门，帮助控制血糖水平，并减轻体重。

　　一堆的药物能减轻体重5%到10%，但类似于生活方式改变，它们并不对每个人都起作用。例如，1999年批准的奥利司他只对大约一半患者起作用。然而，这一趋势近年来已经变化了。2021年批准的塞玛鲁肽（Semaglutide）帮助了86%的患者至少减轻他们的体重5%，平均体重减轻了15%（而安慰剂组为2.4%）。自它的批准以来，塞玛鲁肽（以Wegovy品牌销售）已经被誉为对抗肥胖症的“变革性突破”。然而，新药替尔泊肽已经将斯马鲁肽置于它的阴影中：91%的患者看到了至少一个减少5%，对最高剂量平均体重减轻了21%（安慰剂组为3.1%）。

　　令人惊讶的是替尔泊肽最初并不是为治疗肥胖症设计的。它也是第一种在一餐后来模拟被肠道释放的刺激胰岛素产生的两种激素：糖原样蛋白-1（GLP-1）和葡萄糖依赖的促胰岛素多肽（GIP）。因为这两种分子刺激胰岛素（鼓励体细胞来吸收葡萄糖这样降低血糖水平），研究人员怀疑了替尔泊肽会弄成一种很好的2型糖尿病治疗方法，这些假设是正确的。

　　临床试验揭示了双靶向药物帮助了约50%的患者取得长期的血糖控制。然而，这些试验也揭示了一个巨大的惊奇：替尔泊肽提供超过领先的减肥药物的减肥效果。换句话说，似乎替尔泊肽有效的治疗世界上最常见的两种疾病：肥胖症和糖尿病。考虑到GIP曾经被考虑为是“肥胖症激素”这正在有点令人惊讶。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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