他替瑞林是一种促甲状腺激素释放激素(TRH)的类似物。TRH最初从下丘脑分离提取,除了可以控制促甲状腺激素(TSH)的分泌以外,还作为一种神经递质广泛存在于中枢神经系统内,包括小脑,调节神经细胞的活性。他替瑞林为合成的TRH类似物。
一项为期6周的随机双盲安慰剂对照双向交叉Ⅱ期临床研究在60例脊髓小脑变性病人中进行。结果显示:他替瑞林(taltirelin)组整体改善率优于安慰组;他替瑞林(taltirelin)对自发性动作和总的精神状态的改善也优于安慰剂。
一项双盲随机安慰剂对照|||期临床研究中,427例脊髓小脑变性病人随机接受他替瑞林片(taltirelin)或安慰剂治疗。结果显示:他替瑞林(taltirelin)28周时的整体改善率优于安慰剂组;他替瑞林(taltirelin)的共济失调的总改善率显著优于安慰剂组。
他替瑞林为合成的促甲状腺激素释放激素(TRH)类似物,TRH除内分泌作用外,还可以作用在中枢神经系统:提高运动活性,改善共济失调步态,保持觉醒,改善抑郁情绪等作用。但是TRH的特性是在体内快速代谢降解,作用时间短,产生内分泌作用,胃肠道不易吸收,也不易透过血脑屏障。而他替瑞林克服了这些缺点,药理学研究显示本品经由脑TRH受体对中枢神经系统产生强而持久的多重作用,带来的内分泌作用却比TRH弱很多。
他替瑞林用法用量:成人5mg一片/次,口服,每日2次。本品经胃肠道吸收,用水吞服。
他替瑞林肾功能损害的患者慎用;妊娠哺乳期妇女需慎用。另外存在内分泌异常的患者,需密切观察临床症状,必要时监测血药浓度。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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