阿普斯特是磷酸二酯酶（PDE）4通过降解环腺苷3'，5'-单磷酸（cAMP）（关键第二信使）来调节炎症反应。PDE4在免疫系统细胞中选择性表达，导致其在慢性斑块状银屑病和其他炎症性疾病中的活化和上调。磷酸二酯酶也在结构细胞中表达，如角质形成细胞，血管内皮和滑膜。阿普斯特是口服小分子PDE4抑制剂，其通过阻断AMP的降解，导致DE4表达细胞中cAMP水平升高起作用。这种抑制作用导致促炎性介质如NF-α和IL-23表达降低，而抗炎介质如IL-10表达增加。

　　在一项名为ADVANCE的3期临床中，研究者评估了阿普斯特治疗轻中度银屑病患者的疗效和安全性。他们将595例患者按1:1的比例随机分为2组，一组接受每日2次口服阿普斯特30mg（n=297）、另一组接受安慰剂（n=298），总共进行了为期16周的治疗。在完成16周治疗后，所有患者在开放标签扩展期接受阿普斯特治疗直至第32周。主要终点是第16周实现静态医生总体评估（sPGA）反应的患者百分比。

　　结果显示，该研究达到了主要终点：治疗第16周，与安慰剂组相比，阿普斯特组达到sPGA的患者比例显著更高（21.6%vs 4.1%，p＜0.0001)，并且疗效持续至到第32周。此外，在第16周，与安慰剂组相比，阿普斯特组在全部次要终点方面也有统计学意义的显著改善，包括：BSA-75应答率（33.0%vs 7.4%）、BSA≤3应答率（61.0%vs 22.9%）、WBI-NRS应答率（43.2%vs 18.6%）、头皮PGA（ScPGA）反应评分为皮损完全清除或几乎完全清除（ScPGA 0/1：44.0%vs 16.6%）。

　　阿普斯特通过抑制环磷酸腺苷（cAMP）的降解，阻断磷酸二酯酶4（PDE4），从而使PDE4表达细胞中cAMP水平升高。环磷酸腺苷激活蛋白激酶A（PKA）和磷酸化cAMP反应元件结合蛋白（CREB），同时也抑制核因子-кB（NF-кB）驱动基因转录。这就降低了促炎介质的表达和增加了抗炎细胞因子的表达。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问  阿普斯特 https://www.kangbixing.com/bxyw/apst/