塞尔帕替尼是一种有效的、口服的、高选择性的转染(RET)激酶重排抑制剂，用于治疗RET异常的癌症患者。RET基因是一种原癌基因，在转染过程中会重新排列，因此得名，它编码一种细胞膜受体酪氨酸激酶，其异常是许多类型肿瘤的罕见驱动因素。

　　塞尔帕替尼为RET激酶抑制剂,通过干扰RET蛋白发挥抑制肿瘤作用。评价塞尔帕替尼的疗效指标为总缓解率(ORR)和缓解持续时间(DOR)。对于转移性RET融合阳性的非小细胞肺癌的治疗:105例已接受铂类化学疗法治疗的患者,ORR为64%,DOR为81%;39例未经治疗的患者,ORR为85%,DOR为58%。

　　对于RET突变型甲状腺髓样癌的治疗:55例接受过治疗的患者,0RR为69%,DOR为76%;88例未经治疗的患者,ORR为73%,DOR为61%。对于RET融合阳性甲状腺癌的治疗:19例已接受治疗的患者,ORR为79%,DOR为87%;8例未经治疗的患者,ORR为100%,DOR为75%。

　　塞尔帕替尼最常见的副作用是AST和ALT酶升高，血糖升高，白细胞计数降低，血液白蛋白降低，血钙降低，口干，腹泻，肌酐升高，碱性磷酸酶、高血压、疲劳、身体或四肢肿胀、血小板计数低、胆固醇升高、皮疹、便秘和血液中钠减少。塞尔帕替尼可引起严重的副作用，包括肝毒性（肝损伤或损伤）、血压升高、QT延长、出血和过敏反应。如果患者出现肝毒性，应减少塞尔帕替尼剂量或永久停用。接受手术的病人应该告诉他们的医生，与塞尔帕替尼类似的药物会导致了伤口愈合问题。塞尔帕替尼可能对发育中的胎儿或新生儿造成伤害。医护人员应告知孕妇这一风险，并建议采取有效避孕措施。此外，母乳喂养时不应服用塞尔帕替尼。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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