帕唑帕尼是血管内皮生长因子受体(VEGFR)1、2和3,血小板衍生生长因子(受体)(PDGFR)α和β,成纤维细胞生长因子受体(FGFR)-1和-3,细胞因子受体(Kit)、白细胞介素-2受体诱导的T细胞激酶(Itk)、白细胞特异性蛋白酪氨酸激酶(LcK)以及跨膜糖蛋白受体酪氨酸激酶(c-Fms)的多靶点酪氨酸激酶抑制剂。
一项使用帕唑帕尼800 mg每日1次治疗转移性肺泡软组织肉瘤的开放、单臂、多中心、研究者发起的Ⅱ期试验，该实验评价了其转移性肺泡软组织肉瘤中的疗效和安全性,6例转移性肺泡软组织肉瘤患者,1例表现部分应答反应,5例表现为疾病无进展，此研究显示帕唑帕尼对转移性肺泡软组织肉瘤具有明显的抗肿瘤活性,同时具有可控的药物毒性。
Samuel等研究中入选41例不能切除或转移性脂肪肉瘤的患者,试验过程中受试者口服帕唑帕尼800 mg,每日1次,疗程28 d;24周时,有44%的患者肿瘤被控制(部分反应或稳定的疾病),中位无进展生存期为4.4个月,中位总生存期为12.6个月,分析表明帕唑帕尼对于脂肪肉瘤具有潜在活性及疗效。
帕唑帕尼在体外，帕唑帕尼抑制VEGFR-2、Kit和PDGFR-受体的配体诱导的自身磷酸化，在体内，帕唑帕尼抑制在小鼠肺中VEGF-诱导的VEGFR-2磷酸化，一种小鼠模型中血管生成，和一些人类肿瘤在小鼠中移植瘤的生长。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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