莫博替尼(Mobocertinib,也被称为TAK-788或商品名EXKIVITY)是由武田制药研发并引进的一款口服EGFR酪氨酸激酶抑制剂。在2019年,FDA授予其孤儿药资格,用于治疗携带HER2突变或EGFR突变的肺癌患者。而在2021年,莫博替尼更是获得了FDA的加速批准,用于治疗先前治疗失败的EGFR外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。这款药物是首个针对晚期非小细胞肺癌患者特定基因突变——EGFR 20号外显子插入突变的治疗方法,为患者提供了新的治疗选择和希望。
莫博替尼的主要作用机制是通过抑制EGFR信号通路,有效抑制癌细胞的生长和扩散,从而控制肿瘤的发展。相较于传统的治疗手段,莫博替尼能够显著延长肺癌患者的无进展生存期和整体生存期,为患者提供了更好的预后和生活质量。这一点在多项临床研究中得到了证实。在一项I/II期临床试验中,莫博替尼治疗EGFR外显子20插入突变非小细胞肺癌患者的结果显示,患者的中位无进展生存期(mPFS)为7.3个月,中位缓解持续时间(mDOR)为14个月。这些数据表明,莫博替尼在治疗此类特定基因突变的肺癌患者方面具有显著疗效。
值得一提的是,EGFR 20号外显子插入突变是非小细胞肺癌中一种相对“难治”的亚型,大约占所有EGFR突变的10%。这种突变使得大部分EGFR抑制剂对其并不敏感,因此治疗难度极大。然而,莫博替尼的药物结构在一定程度上与奥希替尼相似,并着重增强了针对EGFR 20号外显子插入突变以及其他非敏感突变的抑制效果。这一特性使得莫博替尼在治疗这类特定基因突变的肺癌患者时具有独特的优势。未来的研究还需要进一步探索莫博替尼与其他治疗手段的联合应用,以期达到更好的治疗效果。同时,我们也需要关注莫博替尼可能带来的副作用和安全性问题,确保患者在使用过程中的安全和有效。
莫博替尼作为首个针对晚期非小细胞肺癌特定基因突变——EGFR 20号外显子插入突变的治疗方法,为患者提供了新的治疗选择和希望。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击扩展阅读:莫博塞替尼/莫博替尼(MOBOCERTINIB)治疗EGFR外显子20插入突变肺癌功效怎么样?