二十世纪70年代，他汀类药物的引入对医学产生了重大影响。这些药物作为酶抑制剂，阻断了参与胆固醇生物合成的关键酶。胆固醇水平降低，可以降低心脏病发作和中风的风险。
他汀类药物开发的最始于1971年，当时日本化学家Akira Endo在三共制药公司启动了一个项目，旨在寻找能够抑制胆固醇生物合成的先导化合物。
Endo认为，一种能够抑制其他微生物类固醇生物合成的真菌可能比它的竞争对手具有进化优势。他对6000种微生物进行了研究，最后从真菌桔青霉中分离出一种叫做美伐他汀的化合物。这项研究在20世纪70年代末进入临床试验阶段。1987年上市的第一种他汀类药物是洛伐他汀，由默克开发，随后很快就有其他他汀类药物问世，其中包括阿托伐他汀。
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