近年来，靶向精准治疗给肿瘤患者创造了一个又一个生存奇迹。RET基因突变患者也在翘首以盼属于他们的“特效药”。终于，高选择性RET抑制剂—— 普雷西替尼 来了！RET基因，是我们每个人都会携带的原癌基因，它的主要作用是调控细胞分化/生长/转移和生存。 ...
2020年4月8日，美国食品和药物管理局(FDA)批准 康奈非尼 (BRAFTOVI,ArrayBioPharmaInc.)与西妥昔单抗联合用于治疗具有BRAFV600E突变的转移性结直肠癌(CRC)成人患者，该突变通过在预先治疗后进行FDA批准的测试。 在一项随机、活性对照、开放标签、多 ...
阿维普替尼 （商品名Ayvakit）由Blueprint Medicines研发，于近日经美国FDA批准上市，用于治疗无法手术切除或转移性血小板衍生的生长因子受体α（PDGFRA）外显子18基因突变（包括PDGFRA D842V突变）的胃肠道间质瘤（GIST）成人患者。该口服片剂有100 mg ...
卡马替尼 是一种口服、强效、选择性MET抑制剂，可以抑制由肝细胞生长因子结合或MET扩增引起的MET磷酸化，以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖的癌细胞的增殖和存活。 卡马替尼 是一种酪氨酸激酶抑制剂，靶向酪氨酸激酶MET.1MET是一种酶 ...
早前已经有大量研究数据显示CDK4/6抑制剂在HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌中显示出卓越的疗效。应用在乳腺癌领域的CDK4/6抑制剂主要分为哌柏西利、瑞波西利、 玻玛西尼 ，目前Palbociclib与玻玛西尼已获得NMPA批准治疗HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌。 ...
急性髓系白血病（AML）是一种异质性恶性肿瘤，许多细胞遗传学和分子改变都影响其临床预后（如治疗疗效和总体生存）。目前AML的治疗方法，包括阿糖胞苷联合蒽环类药物的“ 7 + 3”治疗方案以及更新的靶向一线治疗，可使50％至80％的患者获得完全缓解。但 ...
2020年4月18日，美国FDA宣布加速批准FGFR2抑制剂 培米替尼 的上市，用于治疗FGFR2基因融合或其它重排类型的经治晚期胆管癌患者。这一靶向药开启了胆管癌靶向治疗的大门，实现了胆管癌靶向治疗史上从无到有的突破，为胆管癌患者带来了新的希望。2020年3月 ...
普纳替尼 （Ponatinib）是一种激酶抑制剂。Ponatinib在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM.Ponatinib抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间，包括VEGFR,PDGFR,FGFR,EPH受体和激酶的SRC家族，和KIT,RE ...
具有BRAF V600E突变的转移性结直肠癌患者预后较差，初始治疗失败后的中位总体生存期为4至6个月。由于通过表皮生长因子受体信号通路重新激活，仅抑制BRAF的活性有限。本研究为3期开放试验，我们共招募了665例既往接受一或两个治疗方案后出现疾病进展的BRA ...
美国食品和药物管理局批准 卡马替尼 用于治疗已扩散到身体其他部位的非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者。卡马替尼 是 FDA 批准的第一种治疗具有特定突变（导致间充质-上皮转化或 MET 外显子 14 跳跃的突变）的非小细胞肺癌的疗法。 “肺癌越来越多地被 ...
依鲁替尼 是一种经美国FDA批准用于治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）、套细胞淋巴瘤（MCL）和Waldenstrm巨球蛋白血症的新型靶向药物。通常情况下，该药耐受性良好，但长期使用易诱发某些毒性反应。最近，发表于《JAMA Dermatology》上的一项研究表明，依鲁 ...
索拉非尼 （多吉美）是一种用于治疗肝癌、肾癌、甲状腺癌的口服抗癌药物。索拉非尼首先于2005年在美国获批，其次于2006年在我国获批，这为无数肿瘤患者带来了新的治疗希望。截止至2020年底，索拉非尼已在全球超过100个国家获批上市。 索拉非尼 是 ...
胆管癌是一种罕见的恶性肿瘤，预后差，一线治疗后的治疗选择和结果尚不明确，二线治疗的中位无进展生存期小于5个月，BRAF和MEK抑制剂的联合在BRFA V600E突变的甲状腺未分化癌、黑色素瘤和肺癌中是有效的，但在BRAF V600E突变的结直肠癌疗效不明显。据报 ...
帕纳替尼 （Ponatinib）是一种抗癌药物。用于治疗成人慢性粒细胞白血病（(CML）、“费城染色体阳性”（Ph+）急性淋巴细胞白血病（ALL）。主要用于治疗对达沙替尼或尼洛替尼治疗无效的患者，或不能耐受达沙替尼或尼洛替尼的患者，以及不适合伊马替尼后续 ...
帕唑帕尼 可以特异作用于血管内皮生长因子、血小板衍生生长因子及几种酪氨酸激酶，已经证实对治疗肾脏肿瘤有效。作为一个现在被证实对肉瘤有效的口腔靶分子媒介，它可以为这种通过侵害性静脉化疗治疗的罕见疾病提供另一种治疗方法。“有时这种静脉化疗 ...
哌柏西利 作为全世界范围内第一个上市的CDK4/6抑制剂，这一次用总生存期大幅度延长，再一次证明了自己，赢得了满堂彩——事实上，作为第一个上市的CDK4/6抑制剂，用于晚期绝经后激素受体阳性的乳腺癌，之前的数据就十分亮眼： 来曲唑+ 哌柏西利 ： ...
之前有研究表明， 劳拉替尼 在ROS1阳性晚期NSCLC患者中显示出不错的临床活性，其中大多数患者曾接受过克唑替尼治疗。 劳拉替尼 是辉瑞公司开发的一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂。在NSCLC中，与ALK重排相比，ROS1重排的患者中枢神经系统（CNS ...
Ruxolitinib（ 鲁索替尼 ）是一种JAK1/2抑制剂，被批准用于治疗原发性（PMF）和继发性骨髓纤维化（sMF）患者。随机对照试验显示 鲁索替尼 可有效控制患者临床症状和脾肿大，并能够改善患者生存状况。但相关后续随访研究显示上述结果存在争议。2013年，ER ...
MCL是一种侵袭性B细胞淋巴瘤，对于适宜的患者通常采取免疫化疗联合高剂量巩固治疗＋干细胞挽救（cHDT/SCR）治疗，然而在一项随机试验中，该治疗方法尚未证实总生存（OS）获益。经干细胞挽救（cHDT/SCR）治疗后，高风险MCL患者（TP53异常、高增殖指数、组 ...
在 来那替尼 问世之前，HER2阳性乳腺癌患者的标准靶向治疗方案为1年的曲妥珠单抗治疗，然而，在1年曲妥珠单抗治疗基础上，无病生存期是否还有延长的空间有待于进一步研究证实。ExteNET研究显示，在1年标准曲妥珠单抗治疗的基础上， 来那替尼 进一步治疗 ...
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