维莫德吉 由基因泰克(Genentech,现属于罗氏)研发,维莫德吉是一种Hedgehog(Hh)信号通路抑制剂,通过靶向抑制Hh信号通路,阻断Hh-配体细胞表面受体PTCH和/或SMO的活性从而干扰Hh通路。该药用于治疗成人转移基底细胞癌或局部晚期基底细胞癌。 维 ...
泰瑞沙 因其在EGFR突变晚期非小细胞肺癌中的出色疗效,曾创下过多个纪录--它是阿斯利康史上研发最快的项目之一,从进入临床试验到美国FDA获批,仅用了两年半的时间。在中国,泰瑞沙的上市之旅也同样快速。2016年8月,阿斯利康递交了泰瑞沙的进口注册申请。由 ...
曲美替尼 是一种MEK(Erk/Mark)-1和-2蛋白激酶抑制剂。2010年3月开展了一项Ⅰ/Ⅱ期试验以评价达拉非尼与曲美替尼合用在黑色素瘤和结肠直肠癌患者中的安全性、药代动力学、药效学和临床活性。 在A部分中,在合用治疗前考察多剂量曲美替尼对单剂量达拉 ...
万赛维 的作用为治疗获得性免疫缺陷综合症(AIDS)患者的巨细胞病毒(CMV)视网膜炎。万赛维适用于预防高危实体器官移植患者的CMV感染。已知对缬更昔洛韦、更昔洛韦或药品中任何其他成分有过敏反应的病人不能应用万赛维。由于万赛维与阿昔洛韦(aciclovir)和伐昔 ...
罗氏的 恩曲替尼 是一种小分子ROS1/ALK/TRK酪氨酸激酶抑制剂,2019年8月16日,恩曲替尼(Entrectinib)经FDA批准在美国上市。剂型:口服胶囊100/200mg,获批适应症:治疗NTRK基因融合阳性的晚期复发实体瘤的成人和儿童患者,以及ROS1阳性非小细胞肺癌(NSCL ...
除了类风湿关节炎,JAK抑制剂正在被探索用于其他风湿免疫疾病,包括中轴型脊柱关节炎(axSpA)、强直性脊柱炎(AS)、银屑病关节炎(PsA)、系统性红斑狼疮(SLE)、克罗恩病(CD)、溃疡性结肠炎(UC)、幼年特发性关节炎(JIA)、血管炎、成人斯蒂尔病(AO ...
维奈托克 是 BCL-2(B 细胞淋巴瘤-2)抑制剂,BCL-2在细胞凋亡(程序性细胞死亡)中发挥重要作用,可阻止一些细胞(包括淋巴细胞)的凋亡,并且在某些类型癌症中过度表达,与耐药性的形成相关。 维奈托克 旨在选择性抑制BCL-2的功能,恢复细胞的通 ...
JAK抑制剂之所以能够成为治疗风湿免疫疾病的重要药物,是因为JAK-STAT信号通路转导的多种细胞因子(I型和II型细胞因子)参与了风湿免疫疾病的发生发展,JAK抑制剂可以同时靶向多种细胞因子,阻断炎症和免疫反应的发生。JAK有四种亚型,即JAK1、JAK2、JAK3和T ...
泰瑞沙 是阿斯利康公司研发的第三代口服、不可逆的选择性EGFR突变抑制剂,于2017年3月被CFDA批准用于既往经EGFR TKI治疗时或治疗后出现疾病进展,并且存在EGFR T790M突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗。 AURA3 III期临床研究精确 ...
据相关数据显示,我国每年肝癌发病人数已超30万人次,占到全球55%,也就是说,全球所有罹患肝癌的患者中,我国占据一半以上。这个数据可谓是相当可怕了。死亡率方面,肝癌仅次于我们也经常提到的肺癌,位居第二。总而言之,肝癌又被称作是一种具有“中国特色 ...
众所周知,肝癌是第一大肝脏肿瘤,那你知道紧随其后的是谁吗?没错,位居第二的便是胆管癌,其特点是诊断较晚,预后较差。也正是因为如此,对于胆管癌的治疗一直以来都是学医学界颇为关注的重点,但是长期以来,治疗方案却不尽人意,亟待出现新的治疗方案以 ...
曲美替尼 是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器,促进细胞增殖。曲美替尼通过抑制MEK可以抑制BRAF V600突变-阳性的癌细胞生长。 目前, 曲美替尼 荣获两种适应症 ...
达拉非尼是一种强效和选择性BRAF激酶活性抑制剂, 曲美替尼 是一种可逆的、高选择性MEK1和MEK2激酶活性的变构抑制剂,二者在靶向药物治疗领域,皆是其中翘楚,如果强强联合,是不是能达到一加一大于二的效果呢? 2020年3月6日,国家药品监督管理局(NMPA ...
在美国妇科肿瘤学会(2021 SGO)年会上,治疗卵巢癌的靶向药物 尼拉帕尼 当仁不让的成为人们的焦点。大会上公布了一项单臂、开放标签、II期OVARIO研究,评估了尼拉帕尼和贝伐珠单抗联合治疗晚期卵巢癌患者的有效性和安全性。我们一起来看一看。 在此项临 ...
特立氟胺 是来氟米特的主要活性代谢物,其在体内的活性来源于特立氟胺,特立氟胺与血浆蛋白广泛结合(99%),并且主要分布在血浆中。口服特立氟胺时最大血药浓度的中位时间是服药后1-4小时。 食物对特立氟胺的药代动力学无临床相关效应。 特立氟胺 ...
考比替尼 作为小分子MEK抑制剂于2015年8月27日被瑞士药管局批准,联合罗氏自身已上市的抗癌药威罗菲尼用于BRAF V600E或V600K突变阳性、不可切除性或转移性黑色素瘤患者的治疗。 两药联合治疗黑色素瘤效果如何?相应的III期临床试验coBRIM研究,是一 ...
布加替尼 一线治疗局部晚期或转移性ALK+ NSCLC患者的有效性和安全性如何?ALTA-1L研究为一项开放标签随机对照的国际多中心III期临床研究,旨在比较布加替尼与克唑替尼对既往未曾接受过ALK抑制剂治疗的局部晚期或转移性ALK+ NSCLC患者的有效性和安全性。 ...
舒尼替尼 能直接攻击肿瘤、又无常规化疗的毒副反应,其临床优势是显而易见的。用于治疗 1)甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤(GIST) 2)不能手术的晚期肾细胞癌(RCC),然而舒尼替尼标准治疗方案(治疗4周,停药2周)产生的耐受性是近来 ...
曲格列汀 是一种超长效二肽基肽酶IV (DPP-4)抑制剂,该药于2015年3月26日在日本获准上市,它是全球上市的首个每周口服一次的降糖药,即可有效控制血糖水平。 在人体进食后血糖会升高,此时小肠会分泌肠促胰素。肠促胰素可以促进胰岛素的分泌,抑制 ...
2014年1月10日,美国食品药品监督管理局(FDA)批准曲美替尼与 达拉菲尼 联用治疗有不可切除的(不能外科手术)和转移晚期黑色素瘤患者。达拉菲尼是一种激酶抑制剂,目前获得两项适应症:一是适用于有不能切除或转移黑色素瘤;二是达拉菲尼与曲美替尼联用是适用 ...
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