根除HIV有戏！药物伏立诺他让潜伏性HIV易被清除；伏立诺他通过触发HIV抗原产生，为清除HIV病毒库产生一种脆弱窗口(window of vulnerability)。这些研究人员开发出一种潜伏清除测定方法(latency clearance assay,LCA)来测量伏立诺他触发产生的HIV抗原活性。这种测定方法也包括能够清除表达这种病毒抗原的细胞的免疫效应物。

　　伏立诺他作用机制

　　组蛋白去乙酰酶HDAC1，HDAC2和HDAC3(类别I)和HDAC6(类别II)在纳摩尔浓度(IC50<86 nM)时伏立诺他抑制酶活性。这些酶催化从蛋白质，包括组蛋白和转录因子的赖氨酸残基上去除乙酰基。在有些癌细胞中，有HDACs过表达，或异常补充HDACs至致癌转录因子致核心核小体组蛋白的低乙酰化。组蛋白的低乙酰化伴随压缩的染色质结构和基因转录的遏制。HDAC活性的抑制允许对组蛋白赖氨酸残基上积蓄乙酰基导致打开染色质结构和转录激活。在体外，伏立诺他致乙酰化组蛋白的积蓄和诱发细胞周期停止和/或某些转化细胞凋亡。

　　论文第一作者、北卡罗来纳大学教堂山分校传染病系医学助理教授Julia Sung博士说，“测量一种潜伏逆转试剂诱导相关的HIV抗原产生的能力在技术上充满挑战。利用一种潜伏清除测定方法，我们检测到伏立诺他(一种进入临床试验的潜伏逆转试剂)能够诱导可识别水平的HIV蛋白在细胞表面上产生，从而允许随后清除被感染的细胞。”

　　潜伏逆转试剂与清除策略的最佳组合将是治愈HIV感染所需要的。这些研究人员说，在未来的研究中，他们的测定方法能够被用来评估这些组合。

　　HIV在潜伏状态下能够隐藏在人体内，这就使得治愈4000万HIV感染者遭受挑战。如今，在一项新的研究中，来自美国北卡罗来纳大学教堂山分校的研究人员证实药物伏立诺他(vorinostat)可逆转这种潜伏性，导致静止性CD4 T细胞表达HIV抗原。他们开发出一种检测HIV抗原产生的测定方法，而且该方法包括能够清除这种病毒的免疫效应物。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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