脊髄小脑变性病(Spinocerebellar Degeneration,SCD)是共济失调、运动失调症状为主的神经性病变的总称。主要因小脑受损,表现为以共济失调为主的神经系统疾病的总称,症状包括共济失调(运动失调)、帕金森症状以及自主神经症状等多种类型。多数脊髓小脑变性症以步行困难开始发病,之后发声困难,手颤、不能握笔写字等症状逐渐表现出来,直至病情发展恶化。
Taltirelin,他替瑞林是由田边制药研发,并在日本上市,用于改善脊髓小脑变性病人的共济失调。该药品在中枢神经系统中对神经递质等产生多种作用的TRH(促甲状腺激素释放激素)的衍生物。该药品通过对TRH进行衍生化,大幅度改善了生物稳定性,使口服给药成为可能。由于脊髓小脑变性症并发吞咽障碍的情况较多,患者希望得到更容易服用的口腔崩解片,于是在09年10月开始销售OD片(口腔崩解片)新剂型。目前该药品尚未在国内上市。
他替瑞林(Taltirelin)是世界上第一个批准的口服促甲状腺素释放激素(TRH),除具有内分泌作用外,还可发挥一定的中枢神经系统(CNS)作用,包括提高运动活性,拮抗利舍平诱导的体温降低,以及拮抗戊巴比妥诱导的睡眠。该品种由日本田边制药公司开发,在日本上市,用于改善脊髓小脑变性病人的共济失调。
药理学研究显示;他替瑞林经由脑TRH受体对CNS产生强而持久的多重作用。他替瑞林对CNS的兴奋作用比TRH强10~100倍,作用持续时间比TRH长约8倍。他替瑞林对TRH受体的亲和力约为TRH的1/11,因而他替瑞林的内分泌作用比TRH弱,但本品在体内比TRH稳定。另外,他替瑞林对促甲状腺素(TSH)释放的作用为TRH的1/6-1/11。
他替瑞林对中枢神经系统具有较强的作用,但同时其激素样作用较小,因此副作用较少。不良反应主要是消化系统反应,包括呕吐、恶心和胃不适。所有的不良反应均为轻中度,在治疗期间及(或)停药后消失。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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