奥拉帕尼(Olaparib)是一个多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶(PARP)抑制剂。适用在有害的或被怀疑有害的生殖系突变的BRCA晚期卵巢癌,曾被3种或更多化疗既往线治疗患者为单药治疗。用于治疗生殖系BRCA基因突变、HER2阴性的转移性乳腺癌,且患者之前接受过包括新辅助、辅助或者针对转移性乳腺癌的化疗。
奥拉帕尼Lynparza(olaparib)是一流的PARP抑制剂,也是第一个潜在利用DNA损伤反应(DDR)途径缺陷(如BRCA突变)优先杀死癌细胞的靶向治疗。用LYNPARZA抑制PARP会导致与DNA单链断裂结合的PARP被捕获、复制叉的停滞、它们的崩溃和DNA双链断裂的产生和癌细胞死亡。LYNPARZA正在对DDR中存在缺陷和依赖性的一系列肿瘤类型进行测试。
在试验中,LYNPARZA证明了在侵入性无病生存期(IDFS)方面具有统计学意义和临床意义的改善,从而降低了风险与安慰剂相比,浸润性乳腺癌复发、新发癌症或死亡的比例降低了42%(HR=0.58[99.5%CI,0.41-0.82];p<0.0001)。
LYNPARZA奥拉帕尼还表现出在总生存期(OS)方面具有统计学意义和临床意义的改善,与安慰剂相比,死亡风险降低了32%(HR=0.68[98.5%CI,0.47-0.97];p=0.009)。该试验中LYNPARZA的安全性和耐受性概况与先前临床试验中观察到的一致。LYNPARZA≥10%的最常见不良反应(ARs)是恶心(57%)、疲劳(42%)、贫血(24%)、呕吐(23%)、头痛(20%)、腹泻(18%)、白细胞减少症(17%)、中性粒细胞减少症(16%)、食欲下降(13%)、味觉障碍(12%)、头晕(11%)和口腔炎(10%)。接受LYNPARZA的患者中约有10%因AR停止治疗。LYNPARZA最常见的≥3级AR是贫血(9%)、中性粒细胞减少(5%)、白细胞减少(3%)和疲劳(1.8%)。
2022年08月25日(新泽西州罗威)阿斯利康(AstraZeneca)和默克(Merck),在美国和加拿大以外的地区被称为默沙东(MSD),宣布LYNPARZA已获得日本药品和医疗器械管理局(PMDA)的批准,可用于患者的辅助治疗患有BRCA突变(BRCA m)、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的高复发风险乳腺癌。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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