他替瑞林属于一种促甲状腺激素释放素,其拥有调节人体内分泌、中枢神经系统的作用,通常会用于改善脊髓小脑变性引起的共济失调的症状。小脑萎缩(cerebellar atrophy)准确来说不是一种疾病,而是一种神经影像学的表现。既可见于一些遗传性、变性性疾病,也可见于某些急性病程如急性小脑炎的后期及某些药物中毒等,甚至某些临床无症状的人,影像学检查也可见到小脑萎缩,尤以老年人多见。
其共同特征是神经影像学检查发现小脑的容积减小,脑沟增宽。可分为局限性和广泛性小脑萎缩。由于小脑主要参与躯体平衡和肌肉张力的调节,因此小脑萎缩患者临床多出现步态不稳,共济失调,言语不清等症状。
该种药物在被人体服用后,其药用成分会经过脑TRH受体,对患者的神经中枢系统产生较强的多重作用,从而帮助患者缓解病症带来的抑郁、意识紊乱、共济失调等症状。在服用药物的过程当中,患者可能会出现恶心、呕吐等症状,如果不良症状较为严重,应当及时前往医院,在医生的指导下更换药物或增减药量,禁止擅自停药或减量服用,否则可能会导致症状进一步加重,从而危害患者的生命安全。
药理学研究显示本品经由脑TRH受体对CNS产生强而持久的多重作用。他替瑞林对CNS的兴奋作用比TRH强10~100倍,作用持续时间比TRH长约8倍。对TRH受体的亲和力约为TRH的1/11,因而他替瑞林的内分泌作用比TRH弱,但在体内比TRH稳定。另外,他替瑞林对促甲状腺素(TSH)释放的作用为TRH的1/6-1/11。
在体内,Taltirelin已被证明能增强乙酰胆碱诱导的大鼠大脑皮层神经元兴奋,并抑制高浓度乙酰胆碱介导的神经元兴奋脱敏。Taltirelin也被证明能增强多巴胺的释放,并加速正常大鼠海马胆碱能神经元末梢的多巴胺释放和合成。除了对乙酰胆碱释放和合成的影响外,Taltirelin还证明了其改善抗胆碱能药物东莨菪碱预处理小鼠记忆功能的能力。此外,已证明Taltirelin在体外的大鼠胚胎脊髓中产生神经营养素样活性,并且经Taltirelin处理的腹侧脊髓培养物显示出显著增加的神经突起生长。在活体实验中,Taltirelin也被证明可以防止运动神经元的死亡,并保留受损坐骨神经的运动神经元直径。
在服用他替瑞林的过程当中应注意,该种药物不需要长期服用,如果患者在服用一段时间后症状得到缓解,应当前往医院进行检查,查看病症是否已经被治愈,并且在医生的指导下逐渐进行减量或停药。
他替瑞林为合成的促甲状腺素释放激素类似物,他替瑞林除了具有内分泌作用外,还可以发挥一定的中枢神经系统作用(小脑,调节性神经细胞的活性),包括提高运动性,改善共济失调步态,保持觉醒,改善抑郁情绪等作用。主要适用于改善脊髓小脑变性病人的共济失调症状。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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