肿瘤靶向药物厄达替尼的药物学信息；肿瘤靶向药物厄达替尼基因检测在膀胱癌的应用；厄达替尼的英文原名是Erdafitinib，也被称为Balversa，是一种靶向治疗药物，于2019年获得美国食品和药物管理局(FDA)的批准。它被归类为一种酪氨酸激酶抑制剂，特别针对成纤维细胞生长因子受体(FGFR)。

　　部分肿瘤患者的膀胱癌细胞具有FGFR突变或改变，从而促进其生长和存活。厄达替尼通过与这些受体结合，阻断生长信号，从而抑制癌细胞的增殖来发挥作用。这使得它成为特定亚组膀胱癌患者的有效治疗方法，这些患者的肿瘤具有这些特定的FGFR改变。

　　Erdafitinib厄达替尼获得FDA的加速批准，用于治疗具有FGFR3或FGFR2基因改变并且在至少一种既往含铂化疗期间或之后进展的局部晚期或转移性膀胱癌成人。这一批准是基于一项临床试验的结果，该试验表明，在接受这种药物治疗时，很大一部分此类患者的肿瘤缩小了。

　　与所有癌症疗法一样，厄达替尼确实有副作用，包括磷酸盐水平升高、口腔溃疡、疲劳、肾功能改变、腹泻、口干或皮肤干燥、指甲发炎、钠和红细胞减少、肝脏改变功能、低钙水平、食欲下降、味觉改变、低血糖和低镁水平。

　　Erdafitinib厄达替尼的获批标志着膀胱癌治疗取得了重大进展，为之前接受过含铂化疗的具有特定基因改变的患者提供了一种新的治疗选择。该药物还在其他类型癌症的临床试验中进行评估。

　　适应症和用法：厄达替尼是一种激酶抑制剂，适用于治疗患有局部晚期或转移性尿路上皮癌(mUC)的成年患者。根据FDA批准的厄达替尼伴随诊断选择患者进行治疗。

　　剂量和给药：在开始使用厄达替尼治疗之前，确认肿瘤标本中存在FGFR基因改变。推荐的初始剂量：每天一次口服8毫克，如果符合标准，则剂量增加到每天9毫克。有或没有食物的情况下整个吞下。

　　警告和注意事项：

　　眼部疾病：厄达替尼可导致中心性浆液性视网膜病变/视网膜色素上皮脱离(CSR/RPED)。在治疗的前四个月，之后每三个月进行一次眼科检查，并随时检查视觉症状。当CSR/RPED发生时不给厄达替尼，如果它在4周内没有解决或严重程度为4级，则永久停药。

　　高磷血症：磷酸盐水平升高是厄达替尼的药效学作用。监测高磷血症并在需要时调整剂量进行管理。

　　胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成伤害。忠告患者对胎儿的潜在风险并使用有效的避孕措施。

　　不良反应：最常见的不良反应包括实验室异常（≥20%）是磷酸盐增加、口腔炎、疲劳、肌酐增加、腹泻、口干、甲剥离、丙氨酸氨基转移酶增加、碱性磷酸酶增加、钠减少、食欲下降、白蛋白减少、味觉障碍、血红蛋白减少、皮肤干燥、天冬氨酸氨基转移酶升高、镁减少、干眼症、脱发、手足红肿综合征、便秘、磷酸盐减少、腹痛、钙增加、恶心和肌肉骨骼疼痛。

　　药物相互作用：中度CYP2C9或强效CYP3A4抑制剂：考虑替代药物或密切监测不良反应。强效CYP2C9或CYP3A4诱导剂：避免与厄达替尼同时使用。中度CYP2C9或CYP3A4诱导剂：增加厄达替尼剂量至9mg。血清磷酸盐水平改变剂：避免在初始剂量调整期之前与可改变血清磷酸盐水平的药物同时使用。

　　CYP3A4底物：避免与治疗指数窄的敏感CYP3A4底物同时使用。OCT2底物：考虑替代药物或根据耐受性考虑减少OCT2底物的剂量。P-gp底物：在给予治疗指数窄的P-gp底物之前或之后至少6小时分开厄达替尼给药。

　　在具有特定基因检测结果的人群中使用；如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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