阿达格拉西布是一款针对KRAS G12C突变的特异性口服药物。显示出临床疗效，阿达格拉西布是Mirati Therapeutics在研针对KRAS G12C突变的共价抑制剂,不可逆、选择性地与KRAS G12C位点共价结合,将其锁定在失活状态,达到治疗非小细胞肺癌（NSCLC）的目的。阿达格拉西布目前正在同步进行临床Ⅰ/Ⅱ/Ⅲ期试验,美国FDA授予Adagrasib"突破性疗法"资格认定,用于治疗KRAS G12C突变的NSCLC患者。

　　在《新英国英格兰医学杂志》公布了实验数据，上在一项Ⅱ期的试验中，试验评估了阿达格拉西布（600mg，每天口服两次）在KRAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者中的配体疗法。主要终点是通过盲法独立中心审查评估的客观缓解，次要终点包括缓解持续时间、无进展生存期（PFS）、总生存期(OS)和安全性。

　　参与的116名KRAS G12C突变非小细胞肺癌（NSCLC）患者使用阿达格拉西布，中位随访时间为12.9个月，其中98.3%的非小细胞肺癌是在患者之前接受过化疗和免疫治疗。在112例基线疾病可测量的患者中，48名（42.9%）实验患者达到客观缓解，中位缓解持续时间为8.5个月（95%[CI]，6.2~13.8），中位无进展生存期为6.5个月（95%CI，4.7~8.4）。参与实验的患者中位随访时间为15.6个月，中位总生存期（OS）达到12.6个月（95%CI，9.2~19.2）。其中既往接受过治疗的稳定中枢神经系统转移有33名患者，颅内客观缓解率为33.3%（95%CI，18.0-51.8）。这次实验97.4%的患者产生了与治疗相关的不良事件（REAE），1级或2级不良事件达到了52.6%。

　　阿达格拉西布（adagrasib）最常见（≥25%）的不良反应是恶心、腹泻、呕吐、疲劳、肌肉骨骼疼痛、肝毒性、肾功能损害、水肿、呼吸困难和食欲减退。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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