Vandetanib凡德他尼(Caprelsa)治疗RET融合肺癌疗效明显且不良反应小?在服用凡德他尼之前,如果有以下情况,请告诉您的医护人员您服用的所有药物,包括处方药和非处方药,维生素和中草药。凡德他尼和其他药物可能会相互影响,造成副作用。凡德他尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,属苯胺喹唑啉类化合物,被称“二代易瑞沙”,不仅作用于肿瘤细胞的EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶,还可抑制其他酪氨酸激酶以及丝氨酸/苏氨酸激酶。
体外研究结果显示,凡德他尼联合依维莫司可以增强凡德他尼的血脑屏障穿透能力和RET抑制活性,以及可能可以克服凡德他尼的原发或继发耐药。
NCT01582191是一项凡德他尼联合依维莫司治疗实体瘤的一期临床试验,扩展组纳入了17名晚期RET融合NSCLC患者,检测方法为NGS和FISH,中位年龄59岁,65%女性,59%不吸烟,6名初治患者,11名脑转移,KIF5B-RET 12名,CCDC6-RET 2名,融合伴侣类型未知3名(FISH阳性,NGS阴性)。
凡德他尼300mg每天一次,依维莫司10mg每天一次,均空腹或随餐口服。16名患者可供评估,客观有效率(ORR)62%,KIF5B-RET患者的ORR为73%,CCDC6-RET患者的ORR为100%。可供评估的3名脑转移患者均有效。一名卡博替尼耐药患者有效。
10名RET NGS阳性患者的中位无进展生存期为8个月(ASCO摘要中数据,但未在壁报中显示)。
最常见不良反应为皮疹(82%)、乏力(77%,均为1级)、腹泻(77%)、口腔炎(53%)、转氨酶升高(41%,均为1级)、血小板减少(41%)、贫血(23%,均为1级)、高血脂/高血糖(18%)、QT间期延长(18%)、肌酐升高(18%,均为1级)、恶心(18%,均为1级)和高血压(12%)。3级不良反应为腹泻(12%)、QT间期延长(6%)和血性腹泻(6%),4级不良反应仅1例腹泻。
凡德他尼联合依维莫司方案挺神奇的,不良反应小于凡德他尼单药,疗效却明显增强。
凡德他尼是由英国阿斯利康制药有限公司(AstraZeneca)研发的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂。于2011年4月获美国FDA批准上市,商品名为Zactima。该药为片剂,用于成年患者晚期甲状腺髓样癌的治疗。凡德他尼能抑制甲状腺髓样癌的发展,是首个获得FDA批准的用于治疗该病的药物,将为治疗成年患者晚期甲状腺髓样癌提供帮助。推荐的每天剂量为300 mg(口服)。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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