阿博利布(Piqray)治疗携带PIK3CA突变的乳腺癌的疗效如何？在乳腺癌细胞系中，alpelisib抑制PI3K下游靶标的磷酸化，包括Aktand在携带PIK3CA突变的细胞系中显示出活性。在体内，alpelisib抑制PI3K/Aktsignaling途径并减少异种移植模型中的肿瘤生长，包括乳腺癌模型。

　　已显示通过alpelisib治疗的PI3K抑制诱导乳腺癌细胞中雌激素受体（ER）转录的增加。与来自ER阳性，PIK3CA突变的乳腺癌细胞系的异种移植模型中的单独治疗相比，alpelisib和氟维司群的组合显示出增加的抗肿瘤活性。

　　诺华（Novartis）在欧洲医学肿瘤学会（ESMO）虚拟大会上公布了乳腺癌新药阿博利布（alpelisib）III期SOLAR-1研究的最终总生存期（OS）分析结果。数据显示，在携带PIK3CA突变、激素受体阳性/人表皮生长因子受体2阴性（HR+/HER2-）晚期乳腺癌（aBC）患者中，与氟维司群治疗组相比，阿博利布+氟维司群联合治疗组在OS方面有8个月的临床相关改善、肺或肝转移患者的OS改善达14个月以上。肝肺转移在41%的绝经后女性HR+aBC患者中被观察到，被认为更具攻击性和更具治疗挑战性。

　　此次ESMO会上公布的数据为阿博利布治疗携带PIK3CA突变的aBC患者提供了越来越多的疗效证据。在全球范围内，每年有33.4万人被诊断为晚期乳腺癌（aBC）。约40%的HR+/HER2-亚型患者存在PIK3CA突变，该突变会刺激肿瘤生长，并且与治疗应答不佳、预后很差相关。

　　之前公布的数据显示，与氟维司群相比，阿博利布+氟维司群治疗将无进展生存期显著延长一倍（中位PFS:11.0个月vs 5.7个月）、疾病进展或死亡风险显著降低35%（HR=0.65，95%CI:0.50-0.85；p＜0.001）、总缓解率（ORR）提高一倍多（36%vs 16%）。PFS亚组分析显示，无论是否有肺/肝转移，阿博利布的疗效一致。在PIK3CA非突变患者中，阿博利布+氟维司群联合用药的PFS改善作用不明显。

　　此次ESMO会上公布的数据显示：与氟维司群治疗组相比，阿博利布+氟维司群治疗组总生存期（OS）有8个月的临床相关改善（中位OS:39.3个月vs 31.4个月；单侧p≤0.0161；HR=0.86；95%CI:0.64-1.15；p=0.15）。这种差异没有达到统计学显著性阈值。肺或肝转移患者的OS改善超过14个月，这意味着更严重的疾病（中位OS:37.2个月vs 22.8个月；HR=0.68；95%CI:0.46-1.00）。

　　此外，数据显示，与氟维司群治疗组相比，阿博利布+氟维司群治疗组患者需要化疗的时间推迟了9个月（23.3个月vs 14.8个月；HR=0.72；95%CI:0.54-0.95）、维持了生活质量（QOL）。安全性方面，未观察到新的安全信号，不良事件与先前报告的结果一致。

　　乳腺癌已成为威胁女性健康的“头号杀手”，随着生活方式的改变，乳腺癌的发病率也呈逐年递增之势。在这些乳腺癌患者中，约有20-30%为HER2阳性乳腺癌患者。HER2阳性意味着肿瘤细胞恶性程度更高、疾病进展速度更快，因此，HER2阳性乳腺癌也被称为“粉红丝带上的黑蝴蝶”。

　　推荐剂量：每日一次口服300毫克（两片150毫克片剂），与食物一同服用。将PIQRAY阿博利布片剂整个吞下(在吞咽之前，片剂不应被咀嚼、压碎或裂开)。如果药片破损、破裂或不完整，就不能服用。如果错过了一剂PIQRAY，可以在通常服用后9小时内与食物一起服用。超过9小时后，跳过当天的剂量。第二天，在通常的时间服用PIQRAY。如果患者在服用该剂量后呕吐，建议患者当天不要服用额外剂量，并在第二天正常时间恢复给药计划。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿博利布/阿培利司(PIQRAY)是治疗PIK3CA相关过度生长谱的新药

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