沙芬酰胺(xadago)具有多种作用机制,不仅可高选择性及可逆性抑制单胺氧化酶B(MAO-B),还可以抑制多巴胺再摄取,阻断电压依赖的钠通道、调节钙通道,从而抑Chemicalbook制谷氨酸释放。本品的中枢神经系统生物利用度高,临床显示本药品可以提高帕金森病患者的运动和认知功能,防止患者出现运动障碍,且具有良好的耐受性。
根据FDA早前发布的新闻稿,沙芬酰胺的疗效在两项分别有645名和549名帕金森病患者参与的临床试验中得到证实。与服用安慰剂的患者相比,服用沙芬酰胺的患者,“开启”期得到显著延长,“关闭”期则有所缩短。此外,在“开启”期,患者们的运动功能指标评分优于治疗前,并没有出现不受控制的运动。
值得一提的是,沙芬酰胺能在短期内控制帕金森病患者的运动症状和运动并发症,并可将疗效维持2年。
Xadago(沙芬酰胺)剂量和管理
一、剂量信息
推荐起始剂量为50mg,每天口服一次(在一天中的同一时间),不考虑进餐。两周后,根据个人需要和耐受性,剂量可以增加到每天一次100毫克。
Xadago的每日剂量超过100毫克尚未显示提供额外的益处,更高的剂量会增加不良反应的风险。
Xadago已被证明仅与左旋多巴/卡比多巴联合使用有效。
如果错过一剂,则应在第二天的同一时间服用下一剂。Xadago 100mg应在停止前通过将剂量减至50mg一周逐渐减量。
二、肝功能不全患者的给药
在中度肝功能不全的患者中(Child-Pugh B:7-9),Xadago的最大推荐剂量为50 mg,每天口服一次。
Xadago禁用于有严重肝受损患者(Child-Pugh C:10-15)。
如果服用50mg Xadago的患者从中度肝损害进展为重度肝功能损害,请停止Xadago。
Xadago(沙芬酰胺)禁忌症
Xadago禁用于以下患者:
1.同时使用单胺氧化酶抑制剂(MAOI)类的其他药物或其他单胺氧化酶强效抑制剂药物,包括利奈唑胺。该组合可能导致血压升高,包括高血压危象。
2.同时使用阿片类药物(例如哌替啶及其衍生物、美沙酮、丙氧芬或曲马多);5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)、三环、四环或三唑并吡啶类抗抑郁药;环苯扎林;哌醋甲酯、苯丙胺及其衍生物;或圣约翰草。同时使用可能导致危及生命的血清素综合征。
3.同时使用右美沙芬。据报道MAO抑制剂和右美沙芬的组合引起精神病发作或异常行为。
4.对safinamide过敏史。反应包括舌头和口腔黏膜肿胀,以及呼吸困难。
5.严重肝功能不全(Child-Pugh C:10-15)。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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