波奇替尼（poziotiso）能有效控制非小细胞肺癌患者病情吗？肺癌是全世界癌症死亡的主要原因，非小细胞肺癌（NSCLC）约占肺癌病例的85%。众所周知，EGFR突变是肺癌靶向治疗的一个重要靶点。波齐替尼（波奇替尼）号称是EGFR/HER2/HER4抑制剂，曾经是按HER2抑制剂开发，本来是要与Tykerb（拉帕替尼）类似用于乳腺癌。后来，MD安德森癌症中心的科学家发现这个药物对外显子20插入变异EGFR活性不错，因此，转向治疗EGFR 20外显子突变肺癌的研究。

　　所以，波齐替尼（Apex制药）不仅是一种创新口服广谱HER抑制剂，能不可逆地阻断her家族酪氨酸激酶受体(包括her1、her2和her4)的信号通路，从而抑制过度表达这些受体的肿瘤细胞的增殖。对于携带外显子20插入突变的HIS受体，波齐替尼适合治疗晚期NSCLC患者EGFR和HER 2外显子20的插入突变，并已被证实对许多患者有效。该药目前正用于肺癌、乳腺癌、胃癌和头颈癌的临床试验。波齐替尼对它们的抑制作用是现有酪氨酸激酶抑制剂的几十倍。

　　波奇替尼是一种不可逆性酪氨酸酶抑制剂(TKI)，可阻断信号传导通路，抑制癌细胞分裂生长。2021年欧洲肿瘤医学协会-靶向抗癌治疗大会(2021 ESMO-TAT)上展示的ZENITH20多队列Ⅱ期临床试验结果证实，每日2次(BID)波齐替尼给药方案对未接受过治疗的EGFR外显子20突变、转移性鳞状非小细胞肺癌(mNSCLC)患者颇具疗效！

　　有研究显示波齐替尼在EGFR或HER2外显子20突变的转移性NSCLC患者中，具有临床意义的活性和良好的安全性。ZENITH20试验还研究了79例EGFR外显子20突变的转移性NSCLC患者，这些患者每天接受16mg波齐替尼治疗，发现其肿瘤活性得到改善，提示HER2人群的肿瘤活性得到改善。该研究的终点是RECIST v1.1的客观缓解率（ORR）、反应缓解时间（DOR）、无进展生存期（PFS）以及先前提到的安全性数据。

　　研究数据显示：客观缓解率（ORR）为27.8%，疾病控制率（DCR）为86.1%。中位随访时间为9.2个月，在79例患者中有12例继续接受波奇替尼治疗。在该试验组中，药物的中位缓解持续时间（DOR）为6.5个月。值得注意的是，在意向治疗（ITT）人群中，使用波齐替尼的91%患者出现肿瘤缩小。中位无进展生存期（PFS）为7.2个月。

　　波齐替尼（波奇替尼）是一种新型口服癌细胞抑制剂，用于治疗NSCLC、乳腺癌和胃癌，且具有靶向性的酪氨酸激酶小分子抑制剂。对于吉非替尼和厄洛替尼耐药性EGFR L858R/T790M双突变细胞有很强的抑制作用。

　　波齐替尼（波奇替尼）和5-氟脲嘧啶，铂化合物，紫杉醇或吉西他滨的联合使用对于2号人体表皮(HER2)的过度表达显示出很好的协同抑制效果，是继第二代酪氨酸激酶抑制剂阿法替尼之后的一种新型第三代抗肿瘤细胞抑制剂。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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