比美替尼(Mektovi)不能和哪些药物联合使用？比美替尼是有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1（MEK1）和细胞因子的可逆抑制剂MEK2活动。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）的上游调节因子途径。在体外，比美替尼抑制细胞中的细胞外信号相关激酶（ERK）磷酸化免疫测定以及BRAF-突变型人黑素瘤细胞的活力和MEK依赖性磷酸化线。比美替尼还抑制BRAF突变小鼠体内ERK磷酸化和肿瘤生长异种移植模型。

　　比美替尼不能和哪些药物联合使用？比美替尼没有特殊药物禁忌，但患者应注意：比美替尼与恩考芬尼（BRAF抑制剂）联合使用可能会产生其他的毒性。如果恩考芬尼被永久停用，则停用比美替尼。联用比美替尼和恩考芬尼可引起浆液性视网膜病变（包括视网膜脱离和黄斑水肿），有症状性浆液性视网膜病变的报道，但没有出现失明。在接受药物治疗期间，患者不可擅自使用药品治疗。若需要药物联用，应事前询问专业医生。比美替尼在开始治疗前需要先进行基因检测，不适用于野生型BRAF黑色素瘤患者。

　　转移性黑色素瘤是严重威胁生命的皮肤癌，存活率低。全世界每年约有20万例新诊断的黑色素瘤病例，其中约50%为BRAF突变，是转移性黑色素瘤治疗的关键靶点。2018年6月被批准比美替尼联合恩考芬尼用于治疗BRAF V600E或V600K突变引起的不可切除或转移性黑色素瘤（不适用于野生型BRAF患者治疗）。在研究试验中，与单独使用任何一种药物相比，恩考芬尼与比美替尼联合给药在体外对BRAF突变阳性细胞具有更高的抗增值活性。比美替尼联合用药的方案为黑色素瘤患者的治疗带来了新的选择。比美替尼是丝裂原活化细胞外信号调节激酶1(MEK1)和激酶2(MEK2)活性的可逆抑制药，MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)上游通路的调节因子。体外非细胞试验，比美替尼可抑制ERK的磷酸化，并能抑制依赖于MEK磷酸化的人黑色素瘤BRAF突变细胞系的生存能力。

　　比美替尼和其他药物一样在治疗中也会出现一些副作用，常见不良反应有：疲劳/头晕/恶心/腹泻/呕吐/腹痛/便秘/γ-谷氨酰转移酶升高/低钠血症/外周水肿/高血压/皮疹/贫血、出血/中性粒细胞减少/白细胞减少/淋巴细胞减少/血清丙氨酸转氨酶升高/血清天冬氨酸转氨酶升高/血清碱性磷酸酶升高等，在不同患者中可能表现形式和程度有所不同。

　　比美替尼和encorafenib靶向RAS/RAF/MEK/ERK途径中的两种不同激酶。相比单独一种药物，共同给予encorafenib和比美替尼导致更强的抗增殖作用。

　　BRAF突变阳性细胞系的体外活性和对肿瘤的更强的抗肿瘤活性在小鼠中BRAF V600E突变体人黑素瘤异种移植物研究中的生长抑制。另外，比美替尼和encorafenib的组合延迟了BRAF V600E突变体中抗性的出现小鼠中的人黑色素瘤异种移植物与单独的任一种药物相比。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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