曲美替尼（Mekinist，迈吉宁）的适应证和用途说明；MEKINIST作为一种单药口服片剂，适用于携带BRAF V600E或V600K突变的手术不可切除性黑色素瘤或转移性黑色素瘤成人患者的治疗。2014年1月10日美国食品药品监督管理局(FDA)批准曲美替尼与达拉非尼联用治疗有不可切除的(不能用外科去除)和转移(晚期)晚期黑色素瘤患者。2013年5月，FDA批准两药作为单药治疗不可切除的或转移黑色素瘤患者。黑色素瘤是最具侵略性类型皮肤癌和是来自皮肤疾病主要死亡病因。

　　曲美替尼的合成(WO2005121142A1)。苯胺1与CDI反应后加入环丙胺得到2,2和丙二酸关环得到3.3用三氯氧磷氯化后与甲胺反应得到4，以及副产物5(比率为2:1)。混合物4+5与二酸6关环后得到的结晶化合物为7（纯净物）。7用三氟甲磺酰氯活化后与酰胺8发生SNAr反应得到9,9在碱性条件下重排得到曲美替尼。

　　曲美替尼（Mekinist，迈吉宁）的服用方法

　　曲美替尼是我们在晚期不可转移的黑色素瘤中治疗效果最好的一款药品之一。在临床上经常与达拉非尼一起联合治疗黑色素瘤。大部分接受这种联合治疗方案的患者黑色素瘤的病情都可以得到抑制，但是往往我们在用药治疗期间如果服药的剂量不正确的话是很有可能导致治疗效果不明显。为了保证每个患者都能百分百发挥曲美替尼的疗效，下面带大家了解一下曲美替尼片正确的服药方式是怎样的。

　　一般来说曲美替尼（Trametinib）以片剂形式给予，通过口服，通常每天服用一次。根据您所经历的副作用的类型和程度，您的剂量可能会在整个治疗过程中被修改。Trametinib片剂应空腹服用（饭前1小时或饭后2小时），不应压碎，破碎或咀嚼。如果您错过了剂量并且距离您的常规剂量时间不到12小时，请在记住后立即服用。如果超过12小时，请跳过剂量。不要一次服用2剂以弥补错过的剂量。

　　重要的是确保每次服用正确剂量的曲美替尼。在每次服药之前，检查您服用的药物是否符合您的处方。如果我们的用法和服用剂量不正确的话，是很有可能导致药物的疗效不理想，甚至是会恶化病情的发展。所以我们应该按照自身的病情和身体状况来选择最适合自己的用药剂量来服用。

　　曲美替尼是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激活和MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器，它促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路的组成性激活，其中包括MEK1和MEK2.曲美替尼在体外和体外抑制BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞生长。

　　曲美替尼和达拉菲尼靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中两个不同的酪氨酸激酶。曲美替尼和达拉菲尼的联合使用与任一药物单独使用比较导致BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞株在体外更大抑制作用和在BRAF V600突变阳性黑色素瘤异种移植物肿瘤生长延长的抑制作用。曲美替尼是一种激酶抑制剂适用作为单药和与达拉非尼联用为通过一种FDA-批准的检验检出有BRAF V600E和V600K突变的不可切除的或转移黑色素瘤患者的治疗。联合的使用是根据持久反应率的显示。尚未证实对曲美替尼与达拉菲尼联用疾病相关的症状和总体生存的改善。

　　曲美替尼是一种丝裂原活化细胞外信号调节激酶MEK1/2可逆性抑制剂，主要通过对MEK蛋白的作用，影响MAPK通路，抑制细胞增殖。因此，本品在体内外均可抑制BRAF V600突变阳性的黑色素瘤细胞的生长。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：曲美替尼(MEKINIST/TRAMETINIB)功效与临床数据说明

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