阿培利司(Piqray)一线治疗乳腺癌的安全性如何？在所有乳腺癌中，按照癌细胞表达ER（雌激素受体），PR（孕酮受体）和HER2是否阳性（用+表示阳性）分为三类。阿培利司的对应治疗靶点是PIK3CA突变，该靶点对乳腺癌患者极为重要。在HR+/HER2-的乳腺癌患者中，有一半左右的人携带PIK3CA突变。而这部分携带者往往预后比较不理想。

　　其中，如果乳腺癌ER+或PR+，HER2阴性（用-表示阴性），则属于激素受体阳性乳腺癌，可以使用雌激素受体抑制剂/阻断剂来进行内分泌治疗，效果通常不错；如果乳腺癌HER2阳性，ER和PR阴性，则属于HER2阳性乳腺癌，可以使用曲妥珠单抗等HER2靶向药进行治疗。

　　2019年5月24日，阿培利司获得美国FDA批准，用于治疗携带PIK3CA突变、激素受体阳性(HR+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)的晚期乳腺癌患者。

　　阿培利司的获批基于SOLAR-1临床试验结果，它与氟维司群联合的中位无进展生存期，从氟维司群单药治疗的5.7个月提升至11个月，总缓解率从16%提升至36%。

　　Solar-1是一项随机、双盲、安慰剂对照的III期研究，在使用芳香化酶抑制剂(有或没有CDK46抑制剂)治疗前夕或后，对患有PIK3CA突变、HR+HER2-晚期或转移性乳腺癌的绝经之后妇女和男子进行研究。本研究评价了吡喹酮联合氟维司坦的疗效和安全性。

　　先前公布的数据显示，与富维司坦相比，阿培利司+fulvestrant的无进展生存率(之中位数)显著增加了一倍PFS:11.0疾病进展或死亡风险显著降低35%(HR=0.65，95%CI:0.50-0.85;P<0.001)，总有效率(ORR)增加一倍超过(36%vs 16%)。PFS亚组分析显示，阿培利司的疗效与肺肝转移无关。在PIK3CA非突变患者之中，阿培利司联合fulvestrant对PFS的影响不明显。

　　ESMO会议之上公布的数据显示，与fluvistran组相比，阿培利司+fluvistran组的总生存期(OS)提高了8个月(OS之中位数：39.3个月vs 31.4个月，单侧P≤0.0161;HR=0.86;95%CI:0.64-1.15;P=0.15)。这种差异没有达到统计显著性的阈值。肺或肝转移患者OS改善超过14个月，意味着病情更严重(之中位OS:37.2个月VS 22.8个月;HR=0.68;95%CI:0.46-1.00)。

　　此外，数据显示，与氟维司坦治疗组相比，阿培利司+氟维司坦治疗组的化疗时间推迟了9个月(23.3个月比14.8个月;HR=0.72;95%CI:0.54-0.95)，生活质量(QOL)得到了维持。在安全性方面，没有观察到新的安全信号，不良事件与先前报道的结果一致。

　　虽然PI3K抑制剂不止阿培利司一种，比如Idelalisib(Zydelig)、Umbralisib(UKONIQ)等也属于PI3K抑制剂，但它们目前只获批在血液系统肿瘤领域。所以说，阿培利司的出现，对乳腺癌患者意义重大。

　　阿培利司获批所依据的研究，是国际多中心随机双盲III期临床研究SOLAR-1。结果显示，阿培利司联合氟维司群方案，可以显著改善HR+/HER2-、携带PIK3CA突变、内分泌治疗后疾病进展的晚期或转移性乳腺癌患者的预后。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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