伊布替尼是酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制BTK从而抑制B细胞受体信号通路，抑制B细胞肿瘤的增殖和生存。此外，伊布替尼通过抑制BCR，破坏BCR调控整合素介导的恶性淋巴细胞粘附，同时伊布替尼阻止外周血的淋巴细胞向淋巴结聚集，使淋巴结中的肿瘤细胞释放至外周血，从而使肿瘤细胞在外周血中死亡。

　　伊布替尼是全球首个上市的BTK抑制剂，由强生和Pharmacyclics合作开发。它最早于2013年11月获得FDA批准上市，用于治疗套细胞淋巴瘤(MCL)。2015年3月，艾伯维斥资210亿美元重金收购Pharmacyclics，获得了伊布替尼美国市场的商业权利，而强生拥有全球其他国家的商业权利。

　　截至现在，伊布替尼已获FDA批准多项适应症，包括套细胞淋巴瘤、移植物抗宿主病、边缘区淋巴瘤、小淋巴细胞性淋巴瘤、华氏巨球蛋白血症、慢性淋巴细胞白血病。2017年8月，该产品进入中国市场，已获批治疗套细胞淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病、小淋巴细胞淋巴瘤患者和华氏巨球蛋白血症。

　　在复发难治性套细胞淋巴瘤（MCL）患者的Ⅱ期临床试验中，患者总缓解率（ORR）为68%（完全缓解21%，部分缓解47%），平均无进展生存期为13.9个月，18个月的生存率为58%，伊布替尼的出现被认为是迄今为止治疗MCL最重要的突破。在III期临床中，选择慢性淋巴细胞性白血病和小淋巴细胞淋巴瘤患者比较了伊布替尼和奥法木单抗（Ofatumumab）疗效的差距。伊布替尼组OS（总生存率）和ORR均明显高于奥法木单抗组，伊布替尼组OS达到90%(奥法木单抗组为81%)，伊布替尼组的ORR为43%（奥法木单抗组为4%）。目前，伊布替尼已被美国NCCN纳入CLL治疗指南。

　　经过III期临床试验，2013年，伊布替尼获美国FDA批准上市，成为唯一一个获得FDA三项突破性治疗指定的药品，用于治疗套细胞淋巴瘤、华氏巨球蛋白血症和染色体17p缺失的慢性淋巴细胞白血病。

　　自上市以来，依布替尼市场表现非常优秀。但2021年由于受到同类竞品市场争夺，依布替尼增速放缓，全球销售额为97.8亿美元。不过，在来那度胺专利过期后，伊布替尼或将成为肿瘤领域的新晋小分子“王者”。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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