阿柏西普(Zaltrap/Aflibercept)和康柏西普作为两种最新的抗VEGF类药物,均属于VEGF重组诱饵受体,具有相似的分子作用机制和药理学特性,对VEGF具有高特异性和亲和力,被广泛应用于眼科疾病的治疗,并取得较好疗效,为国内视力受到严重威胁的患者提供了较好的治疗方案。阿柏西普在视网膜、脉络膜疾病中的疗效、应用前景以及局限性进行论述。
阿柏西普是由血管内皮生长因子受体(vascular endothelial growth factor receptor,VEGFR)胞外结构域(即VEGFR1 Ig2区和VEGFR2 Ig3区)与人免疫球蛋白G1的Fc段相结合的一种重组蛋白,具有半衰期长、与VEGF-A受体亲和性高及抑制新生血管形成等特征[1-2]。VEGF家族主要包括VEGF-A、VEGF-B、VEGF-C、VEGF-D、VEGF-E和胎盘生长因子(placental growth factor,PLGF),是目前公认的促血管生成性细胞因子,其主要作用在于促进血管内皮细胞分裂、增殖及迁移,并增加组织内血管通透性,在生理性与病理性血管形成过程中扮演重要角色[3-4]。阿柏西普作为一种新型的VEGF抑制剂,其与VEGF-A的结合力是同类抗VEGF药物如雷珠单抗、贝伐单抗的数十倍[5]。研究表明,VEGF与眼科视网膜、脉络膜血管疾病,如老年性黄斑变性(age-related macular degeneration,AMD)[6]、糖尿病性黄斑水肿(diabetic macular edema,DME)[7]、视网膜静脉阻塞(retinal vein occlusion,RVO)[8]以及早产儿视网膜病变(retinopathy of prematurity,ROP)[9]的发生发展、病理转归密切相关,VEGF可诱导脉络膜新生血管(choroidal neovascularization,CNV)形成,增加血管内皮的通透性,导致渗出、出血及炎症等病理改变,严重威胁患者视功能。而阿柏西普可通过特异性地广泛结合VEGF-A所有亚型和PLGF等VEGF家族及大多数促血管生成细胞因子,抑制VEGF家族与天然VEGFR的结合与激活,进而抑制血管内皮细胞分裂、增殖,降低血管通透性,达到治疗脉络膜、视网膜相关疾病的效果[10]。近年来,由拜耳公司生产的商品名为艾力雅(Eylea,主要成分为阿柏西普)的药物,已在全球100多个国家获准上市,该药适用于DME、AMD、RVO以及病理性近视性脉络膜新生血管(myopic choroid neovascularization,mCNV)等所致的视功能损害如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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