卡博替尼是一个多靶点的广谱抗癌药。目前研究发现卡博替尼能抑制的靶点包括:MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个(图1)。由于抗癌靶点多,卡博替尼已被广泛用于肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中,对于骨转移的控制效果尤其突出。也正因为卡博替尼广谱抗癌的特性,卡博替尼被称之为靶向药中的“万金油”,具有广谱抗癌能力。卡博替尼于2012年首次获得批准,是一种非特异性酪氨酸激酶抑制剂。最初在美国批准使用Cometriq品牌,用于治疗转移性甲状腺髓样癌。2016年,一种胶囊制剂(Cabometyx)被批准用于治疗晚期肾细胞癌,2019年,该制剂在美国和加拿大获得了额外批准,用于治疗之前接受治疗的患者的肝细胞癌。
卡博替尼适用于治疗进行性、转移性甲状腺髓样癌。它也适用于治疗晚期肾细胞癌和之前使用索拉非尼治疗的肝细胞癌患者。
2016年4月,FDA首次批准该药用于既往接受过抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌(RCC)患者的二线治疗。
2017年12月,FDA批准卡博替尼一线治疗晚期肾癌患者。
2019年1月,FDA批准卡博替尼用于先前接受索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)患者。
Cabozantinib是一种口服药物,通过靶向抑制MET、VEGFR2及RET信号通路而发挥抗肿瘤作用,能够杀死肿瘤细胞,减少转移并抑制血管生成。目前,cabozantinib胶囊剂型正以品牌名Cometriq销售,在美国用于进展性转移性甲状腺髓样癌(MTC)的治疗,在欧盟用于进展性不可切除性局部晚期或转移性MTC的治疗。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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