索托拉西布(Lumakras/Sotorasib)RAS G12C是一种特定的KRAS亚突变，是KRAS突变中最常见的类型（41%），可能导致包括吉非替尼、厄洛替尼、克唑替尼等在内的多种靶向药耐药。KRAS G12C突变不仅见于非小细胞肺癌（13%），还发生在结直肠癌（3%）和其他实体肿瘤患者中。
虽然KRAS G12C突变在非小细胞肺癌患者中很常见（每8个非小细胞肺癌患者中就有一个是KRAS G12C突变），但是其治疗方案有限，化疗仍然是主要治疗手段。一线治疗失败后，后续可选择的治疗不多。在批准索托拉西布的同时，FDA还批准了2款伴随诊断产品QIAGEN therascreen KRAS RGQ PCR试剂盒（QIAGEN GmbH公司）和Guardant360 CDx（Guardant Health公司）。QIAGEN GmbH公司的产品检测肿瘤组织、Guardant Health公司的产品用于检测血浆样本，以确定索托拉西布Lumakras是否适合患者治疗。如果在血浆样本中没有检测到突变，则应对患者肿瘤进行检测。
索托拉西布是在长达40多年KRAS突变癌蛋白研究之后，全球首个成药的KRAS G12C抑制剂。Lumakras化学名为Sotorasib，中文名为索托拉西布，前称AMG 510，其是一种小分子，旨在与KRAS G12C结合，将蛋白质锁定在非活性状态，防止其发送驱动不受控制的细胞生长的信号。该药物的靶向方法不会影响未突变的KRAS蛋白。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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