艾乐替尼是一种比较专一的靶药，靶点不多，以ALK和RET为主。目前主攻ALK阳性肺癌患者。二代ALK抑制剂艾乐替尼（Alectinib，又称阿雷替尼、阿来替尼，商品名：安圣莎）于2018年8月12日通过我国食品药品监督管理局（CFDA）的准批，正式登陆中国。

　　ALEX是一项在全球范围内开展的随机、开放式的Ⅲ期临床试验研究，“头对头”比较艾乐替尼与克唑替尼，共纳入303例患者。18个月的中位随访表明，艾乐替尼组患者发生进展或死亡的风险降低53%。脑转移亚组数据显示，1年内，艾乐替尼组累计出现CNS进展的发生率对比克唑替尼组为9.4%vs 41.1%。安全性方面，艾乐替尼组安全性较克唑替尼更好，胃肠道毒性显著低于克唑替尼组，最常见的不良反应为肌痛（17%）、便秘（15%）、疲劳（14%）和虚弱（11%）。

　　研究终点显示：艾乐替尼组的中位无进展生存期（progression-free survival，mPFS）长达34.8个月，克唑替尼组为10.9个月；客观缓解率（objective response rate，ORR）为82.9%vs 75.5%；中位持续缓解时间mDOR为33.3m vs 11.1m。在基线有CNS转移的患者中，艾乐替尼组和克唑替尼组的mPFS分别为27.7个月和7.4个月；基线没有CNS转移的患者中，mPFS分别为34.8个月和14.7个月。

　　基于包括ALEX研究在内的结果，FDA于2017年11月7日批准Alectinib用于一线治疗ALK阳性NSCLC。艾乐替尼是首个在头对头Ⅲ期研究中证实优于另一种TKI的靶向治疗药物，也是目前用于一线治疗mPFS最长的药物。

　　ALK融合基因突变阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）约占晚期NSCLC的4~5%，多见于年轻、不吸烟、肺腺癌患者，中国每年新发病例数约3.5万例，约占NSCLC的6%。克唑替尼作为第一代间变性淋巴瘤激酶酪氨酸激酶抑制剂（anaplastic lymphoma kinase-tyrosine kinase inhibitors,ALK-TKIs），对于ALK阳性的晚期NSCLC患者，对结局的改善明显优于化疗，但仍有许多患者对克唑替尼产生耐药。艾乐替尼是由罗氏研发的第二代ALK-TKI，能有效解决克唑替尼耐药问题。

　　艾乐替尼可以覆盖克唑替尼继发耐药突变的靶点，因而首先尝试用于用于克唑替尼耐药的ALK阳性肺癌。开展了下面两项研究。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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