吉非替尼的主要不良反应有痤疮样皮疹、腹泻、恶心呕吐、肝功能异常、皮肤干燥、间质性肺炎等，程度轻微，停药后即可逆转，且出现皮肤毒性的患者预示疗效优于没有皮肤毒性的患者。临床研究表明吉非替尼单独治疗肺癌，具有明显的抗肿瘤活性，可使症状减轻，对女性患者、非吸烟患者及肺腺癌疗效较好。

　　吉非替尼（Gefitinib，易瑞沙）是一种口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶（EGFR-TK）抑制剂（属小分子化合物）。对EGFR-TK的抑制可阻碍肿瘤的生长、转移和血管生成，并增加肿瘤细胞的凋亡。

　　FDA批准吉非替尼是基于IRESSA后续措施(IFUM)临床试验的数据，这是一项多中心、单臂、开放标签研究，包括106名未经治疗的含有EGFR的转移性NSCLC患者（中位年龄为65岁）外显子19缺失或外显子21 L858R替换突变。吉非替尼治疗的中位持续时间为8个月。

　　主要疗效终点是客观反应率。次要终点包括反应持续时间、无进展生存期、总生存期以及安全性和耐受性。根据研究人员的评估，吉非替尼治疗显示出70%的客观缓解率，以及基于盲法独立中央审查的50%客观缓解率。EGFR外显子19缺失突变患者的缓解率与外显子21 L858R替代突变患者相似。

　　IFUM临床试验的结果得到了易瑞沙泛亚研究(IPASS)中患者亚群的探索性分析的支持。IPASS是一项对186名EGFR突变阳性NSCLC患者进行的随机、多中心、开放标签研究。患者随机接受吉非替尼250 mg或卡铂加紫杉醇。

　　接受吉非替尼治疗的患者的中位无进展生存期为10.9个月，而卡铂加紫杉醇治疗组为7.4个月（风险比，0.54；95%置信区间[CI]，0.38-0.79）。吉非替尼的客观缓解率为67%（95%CI，56-77），而卡铂加紫杉醇的客观缓解率为41%（95%CI，31-51）。吉非替尼的中位缓解持续时间为9.6个月，而卡铂加紫杉醇为5.5个月。

　　在一项随机、双盲、安慰剂对照临床试验中评估了吉非替尼治疗的不良反应，该试验涉及每天接受250毫克吉非替尼治疗，中位持续时间为2.9个月的患者。与吉非替尼治疗相关的所有级别（且大于安慰剂）的最常见（≥10%）不良反应包括皮肤反应（47%）、腹泻（29%）和呕吐（14%）。吉非替尼报告的最常见（≥2%且比安慰剂更多）3级或4级不良反应是腹泻(3%)、食欲下降(2.3%)和皮肤反应(2%)。大约5%的接受吉非替尼治疗的患者因不良反应而停止治疗。导致停用吉非替尼的最常见不良反应是恶心(0.5%)、呕吐(0.5%)和腹泻(0.4%)。

　　吉非替尼是表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶的抑制剂，与酶的三磷酸腺苷（ATP）结合位点结合。EGFR通常在某些人类癌细胞中过度表达，如肺癌和乳腺癌细胞。过度表达导致抗凋亡Ras信号转导级联的激活增强，随后导致癌细胞存活率增加和细胞增殖失控。吉非替尼是EGFR酪氨酸激酶（也称为Her1或ErbB-1）的第一个选择性抑制剂。通过抑制EGFR酪氨酸激酶，下游信号级联也被抑制，从而抑制恶性细胞增殖。

　　吉非替尼在延长肺癌患者生存期以及改善生活质量方面均显示出较好的疗效，但用药不良反应的发生也给患者及治疗带来巨大困扰，严重时还可危及生命。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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