在降血压和保护心肌方面疗效显著?依普利酮是选择性醛固酮受体拮抗药,它只作用于盐皮质激素受体,而不作用于雄激素和孕酮受体。依普利酮治疗1期和2期的高血压患者,有效率和降低收缩压与舒张压的幅度与依那普利相似。对血管紧张素转换酶抑制药和血管紧张素Ⅱ受体抑制药作用不佳的低肾素水平的原发性高血压患者,依普利酮也有良好的降压效果。
依普利酮的治疗优势:对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效,不良反应较少,耐受性好
对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效,不良反应较少,耐受性好。其突出优点是对联用多种降压药未能控制的重度高血压,加用本品可使血压明显降低,尤其收缩压下降更为显著。对严重心力衰竭和心肌梗死病人,本品与血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)和β-受体阻滞剂联用可提高生活质量和降低死亡率。本品半衰期较长,每日口服1次就可有效的控制高血压,减轻心、脑和肾等靶器官的损害,改善Ⅱ型糖尿病患者微量蛋白尿,而且其副作用发生率与安慰剂相似,耐受良好。具体优势如下:
对急性心肌梗死后心力衰竭的治疗,和标准治疗药物联合使用可以使治疗组总死亡率降低15%(P=0.008);
依普利酮与依那普利逆转左心室肥厚和高血压同样有效,咳嗽副作用少,而且联合应用疗效更明显;
不良反应少,除血钾升高不良反应外,其他不良反应与安慰剂组无差别;
几乎无螺内酯的性激素相关副作用。
新一代选择性醛固酮拮抗剂依普利酮(eplerenone)2002年首次在美国上市,用于高血压、心力衰竭和心肌梗死的治疗。目前该药物作为临床急需用药,在海南博鳌乐城维健罕见病临床医学中心可及,为中国患有以上疾病的患者带来一种治疗选择。
依普利酮是一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂,2002年被美国FDA批准应用于临床心血管疾病的治疗。依普利酮拮抗醛固酮作用较螺内酯强,且对雄激素和黄体酮受体的亲和力极低,不良反应小,对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效,不良反应较少,耐受性好,是螺内酯的良好替代药物。
对于接受中度CYP3A抑制剂(如红霉素、沙奎那韦、维拉帕米和氟康唑)的MI后HFrEF患者,不超过25 mg,每天一次。对于接受中度CYP3A抑制剂的高血压患者,从25 mg开始,每天一次。对于血压反应不充分的患者,可将剂量增加到每天两次最多25 mg。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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