恩莱瑞/伊沙佐米(IXAZOMIB)(IXAZOMIB)(商品名Ninlaro)是全球首个口服蛋白酶体抑制剂,2015年11月获美国FDA批准上市,对增加患者的治疗方案,给到患者更多的选择具有重要的意义。恩莱瑞(IXAZOMIB)推荐起始口服剂量为4mg,每周给药1次,服用3周;来那度胺起始剂量为25 mg,每日给药1次,服用3周;地塞米松起始剂量为40 mg,每周给药1次,服用4周。
恩莱瑞(IXAZOMIB)是一种可逆的蛋白酶体抑制剂。通过抑制26S蛋白酶体的20S催化亚基来阻止蛋白质降解。在体外诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡,对接受过先前多种治疗后复发的患者(包括硼替佐米,来那度胺和地塞米松)表现出对骨髓瘤细胞的体外细胞毒性。
伊沙佐米与来那度胺和地塞米松联合疗法的疗效与安全性在一项随机,双盲,安慰剂对照,多中心的临床试验研究中进行了评估。试验研究针对至少已经接受一种先前治疗,复发或难治性多发性骨髓瘤患者,将来那度胺或蛋白酶体抑制剂难以治疗的患者排除在外,69%的患者曾接受过硼替佐米治疗。
恩莱瑞(IXAZOMIB)与来那度胺联合治疗在多种骨髓瘤细胞中表现出协同的细毒性。在体内,恩莱瑞(IXAZOMIB)在小鼠多发性骨髓瘤肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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