拉帕替尼（Tykerb，泰立沙）用于乳腺癌疗效如何？拉帕替尼是一种口服的针对HER1及HER2双靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂。酪氨酸激酶抑制剂顾名思义，就是能够抑制酪氨酸激酶活性的物质。酪氨酸激酶抑制剂主要通过抑制细胞信号转导而抑制肿瘤细胞的生长和增殖，促进细胞凋亡。由于酪氨酸激酶抑制剂属于靶向药，因此其具有靶向药的特质：高选择性，副作用少。

　　乳腺癌治疗药赫赛汀非常有效，但却并不是药到病除的神药，仍有一部分患者会发生耐药、复发，怎么办？既然乳腺癌的Her2基因与癌细胞的关系是十分明确的了，那么寻找更新的可替代的药物被许多科学家提上了日程。终于在之后推出一个叫拉帕替尼（Tykerb）的口服靶向药，它能够抑制Her1/Her2，通过多种途径发挥作用，切断乳腺癌细胞生长所需的信号，理论很完美，那现实如何呢？

　　一项3期研究显示，针对Her2阳性、蒽环、紫衫类化疗失败且曲妥珠单抗耐药的局部晚期或转移性乳腺癌患者，拉帕替尼联合卡培他滨较单药卡培他滨显著延长了患者中位疾病进展时间（TTP）（联合组8.4月vs单药组4.4月），并使局部复发风险降低了51%，总生存时间也有显著优势（联合组75周vs单药组64.7周）。

　　但是将其应用于辅助治疗的TEACH研究，并未发现拉帕替尼治疗组无病生存期（DFS）延长（P=0.053）。至今，拉帕替尼辅助治疗临床研究均未取得阳性结果，所以临床并不推荐拉帕替尼用于术后辅助治疗。因此，针对Her2阳性乳腺癌领域，拉帕替尼被FDA批准的适应症为联合卡培他滨治疗Her2阳性的，既往接受过包括蒽环类，紫杉醇，曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌。

　　拉帕替尼Tykerb用法用量

　　1、HER2阳性转移乳腺癌

　　（1）拉帕替尼的推荐剂量是1250 mg,在第1-21天连续口服给药每天1次与卡培他滨2000 mg/m2/天联用一个重复21天疗程中第1-14天(口服给药2剂间隔约12小时)；

　　（2）拉帕替尼应在进餐前至少1小时或后1小时服用。拉帕替尼的剂量应每天1次(5片1次给予全部)；

　　（3）建议每日剂量不要分服；

　　（4）卡培他滨应与食物或食物后30分钟内，服用如丢失1日剂量，患者下一天剂量不应加倍；

　　（5）治疗应继续直至疾病进展或发生不可接受的毒性。

　　2、激素受体阳性HER2阳性转移乳腺癌

　　（1）拉帕替尼的推荐剂量是1500 mg口服给药每天1次连续与来曲唑联用；

　　（2）当与拉帕替尼共同给药时，来曲唑的推荐剂量是2.5 mg每天1次；

　　（3）拉帕替尼应在进餐前至少1小时或后1小时服用；

　　（4）拉帕替尼的剂量应每天1次(6片1次给予全部)；

　　（5）建议每日剂量不要分服。

　　拉帕替尼应如何服用呢？

　　泰立沙（拉帕替尼）推荐剂量为1250mg,每日1次，第1～21天服用，与卡培他宾2000mg/d,第1～14天分2次服联用。泰立沙，应每日服用1次，不推荐分次服用。饭前1h或饭后2h后服用。如漏服1剂，第2天不需剂量加倍。

　　特殊人员使用：妊娠级别D,孕妇禁用。是否通过乳汁分泌尚不清楚，哺乳期妇女应停止授乳。老年人用药与年轻患者未发现有明显差异。未对肾脏严重损害及透析患者做过临床试验，中重度肝损害的患者应酌减剂量。对药物过敏的患者禁止使用。

　　服用拉帕替尼可能会导致左室射血分数降低，间质性肺部/肺炎，QT期间延长等。用药期间不要操作精密仪器、开车等，因为泰克布可能会引起乏力、疲累，对驾驶和操作机器能力有一定影响。

　　要注意泰立沙的药物相互作用：伴随强效CYP3A4抑制剂：将剂量减少至500毫克/天。伴随强CYP3A4诱导：逐渐从1250毫克/天滴定高达4500毫克/天（HER2阳性转移性乳腺癌）或1500毫克/天高达5500毫克/天（激素受体阳性，HER2阳性乳腺癌）。

　　拉帕替尼的不良反应多为胃肠道反应，包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等。出现腹泻情况患者可以使用止泻药（如洛哌丁胺）治疗，如果反应严重，请中断或停用泰立沙。在《CSCO乳腺癌诊疗指南（2021版）》中，对于HER2阳性乳腺癌患者的治疗，拉帕替尼联合卡培他滨是作为曲妥珠单抗治疗失败后的Ⅱ级推荐。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：拉帕替尼/泰立沙(LAPATINIB)的作用机制和效果数据的介绍

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