治疗肺癌或甲状腺癌；在1%-2%的非小细胞肺癌(NSCLC)患者中发现RET融合，这些融合导致癌症的发生。塞尔帕替尼(selpercatinib)和普拉替尼(pralsetinib)都是选择性RET抑制剂，而塞尔帕替尼(selpercatinib)是一流的、高选择性的、有效的脑转活性RET激酶抑制剂，在RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者中显示出非常有前途的临床效果。

　　Selpercatinib塞尔帕替尼是一种一流的高选择性和强效中枢神经系统活性RET抑制剂，与未接受ICI治疗的患者相比，既往接受过ICI治疗的RET融合阳性NSCLC患者发生超敏反应的风险。

　　在正在进行的1/2期LIBRETTO-001(NCT03157128)试验中，来自于2019年12月16日之前入组的患者的数据分析了使用超敏反应/药物超敏反应的首选术语报告的超敏反应，并将其定义为以斑丘疹为特征的一系列症状/发现皮疹，通常先是发烧伴有关节痛/肌痛，然后出现大于或等于以下体征/症状中的一种：血小板减少、天冬氨酸转氨酶或丙氨酸转氨酶升高、低血压、心动过速或肌酐升高。

　　在329名患者中，有22名(7%)经历了符合定义的事件群的1至3级超敏反应，研究人员将其归因于Selpercatinib塞尔帕替尼，并且在之前接受ICI治疗的患者中(n=17,77%)比ICI更常见-天真的(n=5,23%)患者。有19名患有Selpercatinib塞尔帕替尼相关超敏反应的患者在超敏反应后通过剂量调整/支持治疗恢复了Selpercatinib塞尔帕替尼。此外，17名患者（其中14名之前接受过ICI治疗）仍在接受每天两次的治疗，剂量为40mg（n=5）、80mg（n=4）、120mg（n=4）和160mg（n=4).

　　Selpercatinib被发现对晚期或转移性RET驱动的、未经治疗的和既往接受过治疗的癌症患者具有稳健和持久的疗效，并具有良好的安全性，无论之前是否接受过治疗。在初治患者中取得了显着的活性。因此，Selpercatinib塞尔帕替尼在多个国家被批准用于治疗RET改变的肺癌或甲状腺癌。

　　我们之前曾报道，在LIBRETTO-001中，702名接受Selpercatinib塞尔帕替尼治疗的RET阳性实体瘤患者中有30名（4%）发生了任何原因引起的治疗引起的超敏反应。在总体人群中报告的30例病例中，发生超敏反应的患者比例在RET融合阳性NSCLC患者中最高（329例患者中的25例，8%）。已发表的关于先前接受过免疫检查点抑制剂(ICI)治疗的患者对激酶抑制剂的免疫相关反应的报告表明，免疫治疗可能会增加后续激酶抑制剂治疗后免疫介导的超敏反应的风险和严重程度。

　　尚未报告全球多中心前瞻性LIBRETTO-001试验中药物相关超敏反应的详细特征以及既往ICI治疗的调节作用。该分析探讨了使用Selpercatinib塞尔帕替尼治疗RET融合阳性NSCLC患者是否接受过ICI治疗后发生药物超敏反应的风险。

　　Selpercatinib塞尔帕替尼相关超敏反应的发生率总体较低，与其他激酶抑制剂一样，主要发生在既往接受过ICI治疗的患者中。无论之前的ICI状态如何，都可以通过支持性护理措施来管理对Selpercatinib塞尔帕替尼的超敏反应，并且是可逆的。

　　在一项最大的基于RET融合阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)临床研究中，专家们观察到的令人信服和持久的效果，塞尔帕替尼(selpercatinib)成为RET融合阳性的肺癌患者的新治疗标准。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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