根据国际临床治疗经验及中国的治疗现状，瑞戈非尼作为中国第一个正式上市的口服多激酶抑制剂，在显着提高中国经化疗失败的转移性结直肠癌患者的生存时间的同时，将显着提高疾病控制率并显着降低死亡风险，结合口服用药的方便性及剂量调整的简单性，将显着提高结直肠癌患者的用药依从性，创新中国转移性结直肠癌患者的靶向治疗选择。
随后在中国大陆、香港、韩国、台湾及越南开展的CONCUR研究再度证实了瑞戈非尼在亚洲、尤其是中国mCRC患者人群中的治疗价值，瑞戈非尼显着延长mCRC患者的中位OS至8.8个月，并使其死亡风险降低45%，且不良反应可预测、可控。
瑞戈非尼是一种多靶点的、细胞内激酶的小分子抑制剂，通过作用于肿瘤细胞、内皮细胞和外周细胞的多个激酶抑制肿瘤形成、血管新生和肿瘤微环境形成，参与正常细胞功能及病理过程。其抑制的激酶包括与血管（淋巴管）生成相关的血管内皮生长因子受体1-3（VEGFR1-3）、血管生成素受体2（TIE2），与肿瘤微环境相关的血小板衍生生长因子受体-β（PDGFR-β）、成纤维细胞生长因子受体（FGFR），与肿瘤细胞增殖相关的KIT、RET、BRAF三种原癌激酶。
与结直肠癌其他单克隆抗体靶向治疗药物比较，瑞戈非尼的小分子结构能进入到细胞膜内，进而发挥抗肿瘤作用。瑞戈非尼的活性特性与包括索拉非尼、阿西替尼等在内的其他多激酶抑制剂相比具有明显差异，体现在作用靶点更加全面。瑞戈非尼自上市以来，全球销售额呈上升趋势，2015年全球销售额高达3.13亿欧元。2017年其新增HCC适应症，同时批获得中国上市许可，成功扩大了其销售市场，相关专家预测，其年销售峰值有望突破10亿美元。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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