凡德他尼（Caprelsa）治疗肺癌患者效果好吗？凡德他尼是由英国阿斯利康制药公司研发的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂。于2011年4月获得美国FDA的批准上市，商品名为Zactima。凡德他尼为片剂，是第一个被批的髓样甲状腺癌治疗药物，适用于治疗不能切除、局部晚期或转移的有症状或进展的髓样甲状腺癌。凡德他尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，属于苯胺喹唑啉类化合物，不仅作用于肿瘤细胞的EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶，还可以抑制其他酪氨酸激酶以及丝氨酸/苏氨酸激酶。

　　在非小细胞肺癌患者中，也存在这些靶点的突变，因此该药物也被用于非小细胞肺癌的临床研究中，有的研究者甚至称其为“易瑞沙二代”。只是目前，凡德他尼在临床上的应用还只是髓样甲状腺癌。需要注意的是，因为凡德他尼治疗相关风险，在惰性，无症状或缓慢进展疾病患者中使用应谨慎小心考虑。另外，凡德他尼也不能应用于其他类型的甲状腺癌患者中。

　　凡德他尼为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂（TKL），可同时用作肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶等。RET重排是非小细胞肺癌中少见的疾病变异，有许多报道的案例都显示肺癌RET阳性患者能够在使用RET抑制剂治疗中获益。

　　近期发表的一篇文章针对性评估了凡德他尼对晚期有RET重排的非小细胞肺癌患者的有效性和安全性。研究人员历时2年，寻找到34位重排阳性患者（2%），其中19人接受了药物治疗实验。

　　经过一段时间的药物治疗，在所有患者中，有9个人的病情得到了缓解，17人的病情得到控制。大多数患者（16人）的肿瘤表现出不同程度的缩小，其中7位患者的肿瘤缩小超过50%。

　　在9位有缓解反应的患者中，有6位患者先前接受过两次或两次以上的化疗，反应中位值5.6个月，在收集数据截止时，无进展生存期中位值是4.7个月。随访中位时间是9.9个月，在12个月的总生存率是47%，中位生存期是11.1个月。

　　不同类型的RET融合无进展生存期时间存在差异：

　　在19位接受药物治疗的患者中，共有6位具有CCDC6-RET融合，10位具有KIF5B-RET融合。

　　在具有CCDC6-RET融合的患者中，无进展生存期中位值是8.3个月，生存期在12个月以上的患者只占42%。

　　该研究结果表明凡德他尼对RET重排的非小细胞肺癌患者显示出临床抗肿瘤活性。但是，CCD6-RET亚型对凡德他尼的敏感性要显著高于KIF5B-RET亚型的非小肺癌患者。

　　凡德他尼的副作用：凡德他尼≤300mg/d时耐受性良好，凡德他尼较常见的毒副作用是腹泻、皮疹、恶心、高血压、厌食、无症状的QT间期延长和蛋白尿。随着凡德他尼剂量增加，可能出现低磷酸盐血症、毛囊炎、转氨酶升高、非特异性肠梗阻、血小板减小、充血性心衰、深静脉血栓、肺栓塞等。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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