第一代ALK抑制剂（克唑替尼）早在2011年即被批准上市，随后2014年以色瑞替尼为代表的第二代ALK抑制剂也被FDA批准为ALK阳性NSCLC的一线治疗。然而，包括第一代（克唑替尼）和第二代（色瑞替尼、艾乐替尼）ALK抑制剂均存在因突变导致的继发耐药问题，大量病人治疗一年内就会病情复发。FDA批准布加替尼用于一线治疗ALK阳性的转移性非小细胞肺癌的成人患者。此前，美国FDA于2017年4月28日批准布加替尼上市，用于对克唑替尼不耐受或用药后疾病进展的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。
根据世界卫生组织的数据，非小细胞肺癌（NSCLC）是最常见的肺癌，约占全世界每年确诊的180万新肺癌病例的85%。遗传学研究表明间变性淋巴瘤激酶（ALK）的染色体重排是NSCLC患者的主要驱动因素。大约3-5%的转移性NSCLC患者ALK基因重排。武田致力于非小细胞肺癌的持续研究和开发，以改善全世界每年约40000名被诊断患有这种严重罕见肺癌的患者的生活。
布吉他滨是一种有效的、选择性的新一代酪氨酸激酶抑制剂（TKI），旨在靶向间变性淋巴瘤激酶（ALK）的分子改变。布吉他滨在包括美国和欧盟（EU）在内的30多个国家被批准单药用于治疗先前未使用ALK抑制剂治疗的ALK+晚期NSCLC的成人患者。
布吉他滨AP26113高度有效作用于敏感型和耐药型H3122细胞，降低细胞生长，抑制ALK磷酸，并诱导细胞凋亡，这种作用存在剂量依赖性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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