恩曲替尼（Entrectinib）功效与作用；目前国际上已获批用于ROS1阳性NSCLC患者的一线治疗有恩曲替尼和克唑替尼两个TKIs；然而，克唑替尼在CNS转移病灶的控制上，疗效处于劣势。已经有三项Ⅰ/Ⅱ期临床研究评估了恩曲替尼的疗效，尤其是在合并可测量CNS转移的患者中，恩曲替尼的ORR达到79.2%。

　　恩曲替尼是一种靶向治疗药物，2019年8月15日，美国FDA批准恩曲替尼上市。在欧盟，恩曲替尼作为单一疗法适用于治疗表达神经营养酪氨酸受体激酶（NTRK）基因融合的实体瘤的成人和12岁及以上的青少年，患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的人，以及既往未接受过NTRK抑制剂的患者没有令人满意的治疗选择的人。它也适用于治疗以前未用ROS1抑制剂治疗的ROS1阳性晚期非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

　　恩曲替尼是原肌球蛋白受体酪氨酸激酶（TRK）TRKA、TRKB和TRKC（分别由神经营养酪氨酸受体激酶[NTRK]基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编码）、原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS1（ROS1）和间变性淋巴瘤激酶（ALK）的抑制剂。

　　恩曲替尼的加速批准基于1期STARTRK-1试验、2期篮式试验STARTRK-2和1期ALKA-372-001试验的汇总结果，以及1/2期STARTRK-NG试验。51名ROS1阳性转移性NSCLC患者肿瘤缩小，总缓解率(ORR)为78%，缓解持续时间(DUR)为1.8至36.8个月。在54名局部NTRK基因融合蛋白阳性晚期或转移性实体瘤患者中，观察到10种肿瘤类型的ORR为57%，包括那些在基线时有中枢神经系统(CNS)转移的患者。这组患者的DUR范围为2.8至26.0个月。

　　恩曲替尼（Entrectinib）用于治疗不可切除的局部晚期或转移性颅外实体瘤（包括脑转移瘤）的成年患者，这些肿瘤具有神经营养性酪氨酸受体激酶（NTRK）基因融合，没有已知的获得性耐药突变，并且没有令人满意的治疗选择。

　　依据目前的研究数据，恩曲替尼在CNS转移病灶中的疗效优于克唑替尼，研究者假设在合并CNS转移的ROS1阳性患者中，恩曲替尼的疗效优于克唑替尼。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 恩曲替尼 https://www.kangbixing.com/drug/eqtn/