瑞戈非尼是一种口服多激酶抑制剂,可阻断涉及肿瘤生长和进展过程中的多种激酶,如促进血管形成的血管内皮生长因子受体(VEGFR)1~3,以及参与肿瘤形成和肿瘤微环境的激酶TIE-2、RAF-1、BRAF、BRAFV600E、KIT、RET、PDGFR和FGFR等,这些激酶单独或共同作用,控制肿瘤的生长、间质微环境的形成和疾病进展。
【适应症】
①结直肠癌:瑞戈非尼获批用于治疗既往接受过氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗,以及既往接受过或不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗(RAS野生型)的转移性结直肠癌患者。
②胃肠间质瘤:瑞戈非尼获批用于治疗既往接受过甲磺酸伊马替尼及苹果酸舒尼替尼治疗的局部晚期的、无法手术切除的或转移性的胃肠间质瘤患者。
③肝癌:瑞戈非尼获批用于治疗既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞肝癌。
根据在2021年ASCO会议上发表的2期Regomune研究的队列结果,瑞戈非尼+avelumab的组合在已接受多种治疗的胆管癌患者中显示出适度的抗肿瘤活性和存活率。
除了PD-L1表达外,更好的PFS和改善的临床反应益处与IDO1的高表达有关。该人群的PFS为5.78个月,而IDO1低表达人群的PFS为1.91个月。对于IDO1高表达患者,临床受益率为85.7%,而1DO1低表达患者的临床受益率为7.14%。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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