米托坦是DDT（二氯二苯基三氯乙烷）的同分异构体，被发现可引起狗的肾上腺萎缩，后来发展成为晚期或转移性肾上腺皮质癌的抗肿瘤药物。米托坦直接对肾上腺组织起毒性作用，并通过抑制胆固醇酯化的甾醇-O-酰基转移酶（SOAT）活性而发挥作用。

　　胆固醇是肾上腺皮质激素的前体，它在肾上腺皮质细胞中积聚。酯化的阻断导致过量的游离胆固醇和其他脂肪酸对激素产生的肾上腺细胞产生毒性。米托坦定期治疗可导致皮质类固醇合成减少，并可导致肾上腺功能不全和肾上腺危象。1970年，米托坦美国被批准用于晚期肾上腺癌的化疗。米托坦是500mg*100的片剂，商品名是Lysodren。

　　有研究表明，当米托坦血药浓度＞14mg/L时，OS显着增加，如果要发挥临床作用，米托坦浓度要达到14mg/L，强制性的规律给药为佳，对于米托坦血药浓度的检测尤为重要；每3-4周检测一次血药浓度，如达到＞14mg/L时，则可以延长至6-12周检测一次血药浓度。米托坦是最强的P450/3A4诱导剂之一，细胞色素P450/3A4在ACC患者治疗中具有重要影响，因此对可被CYP3A4代谢的药物在与米托坦合用时更应考虑对血液中浓度检测，并根据检测结果及时调整用药剂量。

　　米托坦不良反应

　　1、常见恶心、呕吐、食欲缺乏，有时腹泻，约有40%的患者出现头晕、眩晕、镇静、昏睡和精神抑郁。

　　2、持久的脑损伤可能与长期用药有关。

　　3、可能发生视物模糊、复视、晶体浑独和视网膜病变。

　　4、其他还会出现过敏反应、蛋白尿、皮疹、色素沉着、发热、肌痛、出血性膀胱炎、面红、高血压和直立性低血压。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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