Acalabrutinib（阿卡替尼）是一种用于抑制布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)功能的靶向治疗用药。BTK是一种细胞内的蛋白，在恶性B细胞中可能存在过度表达的现象。Acalabrutinib（阿卡替尼）是一种BTK抑制剂，能够阻断BCR信号，并抑制恶性B细胞肿瘤的生长及存活。阿卡替尼(Acalanib)，是第二代BTK抑制剂，是一种不可逆的BTK抑制剂，主要用于治疗套细胞淋巴瘤。2016年2月，阿斯利康以40亿美金的价格收购AcertaPharma 55%的股权（同时拥有收购剩余45%的股权），从而把阿卡替尼纳入旗下。2017年10月，阿卡替尼在先后被授予突破性疗法和加速审批之后，被FDA批准上市用于之前接受过其他疗法的套细胞淋巴瘤患者。2019年，基于III期临床研究ELEVATE-TN和ASCEND研究，阿卡替尼获批用于治疗CLL或小细胞淋巴瘤(SLL)成人患者。

　　BTK是B细胞抗原受体（BCR）和细胞因子受体途径的信号传导分子。在B细胞中，BTK信号传导导致B细胞增殖，运输，趋化性和粘附所必需的途径的激活。阿卡替尼可抑制BTK介导的下游信号蛋白CD86和CD69的活化，并抑制恶性B细胞的增殖和存活。

　　LY-004是一项开放标签、II期临床试验研究，共招募了124名先前接受过治疗的MCL患者，接受阿卡替尼每天两次每次100mg治疗，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。试验主要研究终点为客观缓解率（ORR）。

　　患者基线特征：中位年龄68岁（42-90岁）；80%男性；74%白人；93%的患者ECOG评分为0或1；所以患者自确诊以来中位时间为46.3个月；先前接受治疗的中位数为2（范围1-5）；18%的患者先前接受过干细胞移植；在基线时，73%的患者至少有一个最长直径≥5 cm的肿瘤；73%的患者淋巴转移。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 阿卡替尼 https://www.kangbixing.com/drug/akatini/