赛可瑞是一种口服药物，它可阻断携带ROS-1基因突变肿瘤中ROS-1蛋白的活性，从而阻止NSCLC的生长和扩散。一项纳入50例ROS-1阳性转移性NSCLC患者的多中心、单臂研究评价了赛可瑞治疗ROS-1阳性肿瘤患者的安全性和有效性。患者每天服用两次赛可瑞以评估药物对肺癌的作用。试验主要评价指标为总体应答率，即肿瘤完全或部分缩小的患者占比。结果显示，66%的受试者NSCLC肿瘤完全或部分缩小，中位有效持续时间为18.3个月。

　　该研究的安全性结果与此前 赛可瑞在1,669例ALK阳性转移性NSCLC患者试验数据基本一致。

　　原研克唑替尼（Crizotinib；Xalkori）是辉瑞研发的抑制Met、ALK、ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂，被FDA批准用于治疗ALK阳性的晚期/转移性NSCLC（2011/08）和ROS1阳性晚期/转移性NSCLC（2016/03）。值得一提的是，克唑替尼是肿瘤药物研发史上最快速的药物之一，其发明人是华裔科学家崔景荣博士，曾荣获第38届美国国家发明者年度奖。

　　截止目前，Xalkori已经在全球90多个国家被批准用于治疗ALK阳性NSCLC，去全球70多个国家被批准用于治疗ROS1阳性NSCLC。据辉瑞财报，该药的市场表现并不亮眼，其销售峰值仅有5.94亿美元。这可能是由于同机制药物和其仿制药的获批问世，以及其自身的劣势。克唑替尼一般在使用10-11月后出现耐药，且其血脑屏障透过率低，无法有效抑制肿瘤细胞的脑转移。

　　克唑替尼主要适用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者或ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌患者。在临床实验中被证实对肺癌ALK突变患者显示出高活性。克唑替尼治疗肺癌有效率可达到65%以上，无进展中位生存期8~10个月。

　　 赛可瑞最常见的副作用是视力障碍、恶心、腹泻、呕吐、水肿、便秘、肝病（转氨酶升高）、乏力、食欲下降、上呼吸道感染、头晕、手脚麻木或刺痛（神经疾病）。赛可瑞可导致严重的不良反应，包括肝病、危及生命或致命性肺部炎症、心跳异常、单眼或双眼部分或完全失明。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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