拉罗替尼是一种新型口服TRK抑制剂，专门用于治疗患有NTRK的基因融合肿瘤。基于合并数据显示，拉罗替尼在患有TRK融合癌症的成人和儿童患者中显示出更高且持久的反应（包括中枢神经系统肿瘤），Vitrakvi显示出良好的安全性，大多数不良事件为1级或2级。拉罗替尼(Lotenib)是原肌球蛋白受体激酶(TRK)，TRKA、TRKB、TRKC的抑制剂。TRKA、B和C是由基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编码的，可以产生组成激活的嵌合TRK融合蛋白，该蛋白可作为致癌驱动因子，促进肿瘤细胞系中的细胞增殖和生存。

　　研究人员分析了55例参加了3项正在进行的I期、II期拉罗替尼临床试验的TRK基因融合患者的数据。患者年龄从4个月到76岁不等，全部患者（12例儿童，43例成人）患有包括阑尾癌，乳腺癌，胆管癌，结直肠癌，胃肠道间质瘤（GIST），婴儿纤维肉瘤，肺癌，黑色素瘤，胰腺癌，甲状腺癌等17种肿瘤。这些患者通过检测手段确定属于NTRK1、NTRK2或者NTRK3融合，之前进行过治疗。主要研究终点为总反应率。次要终点包括反应持续时间，无进展生存期和安全性。

　　根据迄今为止评估的55例出现TRK异常融合患者（包括TRKA(NTRK1)(45%),TRKB(NTRK2)(2%),TRKC(NTRK3)(53%)，通过NGS（50例）和FISH（5例）检测。）总反应率为75％，总共13％的患者（7名患者）完全缓解，62％（34）的患者部分缓解，13％（7）的患者病情稳定，9％（5）的患者有进行性疾病，4％（2）由于临床恶化提前退出而未被评估。

　　拉罗替尼与其他传统肿瘤药物研发最大的区别是，这个药整个的研发和临床试验都是基于一个分子——NTRK融合基因来进行的，并没有具体限制在某种肿瘤中。这样的研发方式在历史上是第一次。其实，癌症中的分子标记早已用在了抗癌药的研发上。比如大名鼎鼎的乳腺癌药赫赛汀就是基于有些乳腺癌表达的Her2蛋白。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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