考比替尼（卡比替尼）是一种小分子MEK抑制剂，MEK激酶是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分，BRAF V600E和K突变导致该通路持续性激活，考比替尼（卡比替尼）通过抑制MEK的活性阻断由于KRAS或BRAF突变引发的通路异常，阻止或减慢癌细胞生长。2015年11月，美国FDA批准了罗氏的MEK抑制剂考比替尼（卡比替尼）和BRAF抑制剂Zelboraf（vemurafenib，威罗菲尼）联合治疗BRAF V600E或V600K变异的晚期黑色素瘤。推荐剂量：每28天周期的前21天每天一次，每次60毫克，直到疾病进展或产生不可耐受的毒性反应。空腹或随餐服用。考比替尼(Cobimetinib/Cotellic)是选择性、可口服的MEK抑制剂。既往研究表明曲美替尼、比美替尼等MEK抑制剂对低级别浆液性卵巢癌疗效和化疗相当或更好。

　　考比替尼是一种丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)/细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调控因子，促进细胞增殖。BRAF V600E和V600K突变导致包括MEK1和MEK2在内的BRAF通路的激活。在植入表达BRAF V600E的肿瘤细胞系的小鼠中，考比替尼抑制肿瘤细胞的生长。

　　考比替尼和威罗菲尼针对的是RAS/RAF/MEK/ERK通路中的两种不同激酶。与单独使用这两种药物相比，考比替尼和威罗菲尼联合使用可使体外培养的BRAF V600E突变肿瘤细胞凋亡增加，减少肿瘤生长。在小鼠肿瘤细胞移植模型中，考比替尼还阻止了威罗菲尼介导的野生型BRAF肿瘤细胞株的生长。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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