阿帕他胺（apalutamide）是第二代非甾体雄激素受体（AR）抑制剂，能有效防止雄激素与受体结合，阻止AR向肿瘤细胞的细胞核中转移，起到“抑制雄激素促进肿瘤细胞生长”的作用。阿帕他胺对受体的亲和力比第一代高5-10倍。是首款用于治疗“非转移性去势抵抗性前列腺癌（nm-CRPC）”及“转移性去势敏感性的前列腺癌（mCSPC）”的药物，化合物专利2027年到期，具有申报先进性。

　　2018年2月，阿帕他胺获FDA批准上市，商品名：ERLEADA®，批准适用于那些对于手术治疗和激素治疗无法缓解或不再敏感的的患者，该类癌症的全称为“非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）”。阿帕他胺是全球首个治疗“非转移性去势抵抗性前列腺癌”的药物，也是首个FDA批准的“依据无转移生存期的临床数据”重点获批上市的抗前列腺癌新药。。随着前列腺癌发病机理的深入研究，发现非甾体雄激素受体（AR）对于前列腺癌的发展有着重要影响，因此AR也成为治疗前列腺癌的重要靶点，AR抑制剂成为治疗前列腺癌的重要手段之一。

　　根据美国癌症学会期刊发表的《2018年全球癌症统计数据》，前列腺癌已成为全球男性第二常见癌症，约有120万男性诊断为前列腺癌，是男性第五大癌症死亡杀手。前列腺癌是雄激素依赖性的，所以前列腺癌早期最重要治疗方法就是雄激素剥夺治疗（ADT）。然而，几乎在所有病例中，癌症最终都会对激素疗法产生抵抗，转变为“去势抵抗性前列腺癌（CRPC）”。

　　去势抵抗性前列腺癌（CRPC），是指经过初次持续雄激素剥夺治疗（ADT）后疾病依然进展的前列腺癌。“去势”包括手术去势和药物去势，旨在将95%来源于下丘脑-垂体-性腺轴的雄激素去除，“去势抵抗”包括导致雄激素合成增加、非甾体雄激素受体（AR）改变及非雄激素信号活化导致疾病进展等病症。

　　全球前列腺癌AR抑制剂市场规模从2015年的25亿美元增长到2019年的52亿美元，年复合增长率为19.9%，预计到2030年，全球前列腺癌AR抑制剂市场将进一步增长到212亿美元。中国前列腺癌AR抑制剂市场规模从2015年的人民币5亿元增长到2019年的人民币9亿元，年复合增长率为13.6%，预计到2030年，中国前列腺癌AR抑制剂市场将进一步增长到人民币239亿元。目前我国治疗CRPC的非化疗药物主要包括比卡鲁胺（AR抑制剂）、阿比特龙（雄激素合成CYP17抑制剂）、恩扎卢胺（AR抑制剂）和阿帕他胺（AR抑制剂）。

　　比卡鲁胺是早期上市的AR抑制剂，曾为治疗前列腺癌的一线用药，临床发现比卡鲁胺对晚期前列腺癌疗效不显着，并有可能激活促进肿瘤的生长，因此其目前在美国、英国等国家均已不再作为一线药物使用。相比阿比特龙等第一代雄激素受体拮抗剂，阿帕他胺等第二代已得到明显改善，新的二代雄激素受体拮抗剂对受体的亲和力比第一代高5-10倍。阿帕他胺更是改写历史，成为首款用于治疗“非转移性去势抵抗性前列腺癌”及“转移性去势敏感性的前列腺癌”的药物。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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