波齐替尼对携带EGFR 20号外显子插入突变的非小细胞肺癌具有明显的抗肿瘤活性，患者的总体反应率为32%。更重要的是，该药疗效因插入突变的位置而异。有些部位的突变，反应率接近50%，而发生在另一些部位的突变，对药物则不起反应。

　　表皮生长因子受体（EGFR）基因的激活突变是非小细胞肺癌的常见驱动突变，在东亚患者里极为常见。其中大部分是经典的致敏性EGFR突变，比如19号外显子缺失和L858R点突变等，这些突变用EGFR靶向药通常可以达到不错的疗效。

　　然而，大约10%的EGFR突变存在于该基因的第20号外显子内，这类突变通常对用于经典突变的EGFR靶向药耐药，例如，用第一代厄洛替尼和吉非替尼，或者第二代的阿法替尼，治疗的总反应率仅为0%-10%。该患者群体从其他标准疗法如化疗中获益也不多，治疗选择有限。EGFR20号外显子编码的蛋白片段可以大致分为两个部分：一个部分是螺旋(helix)，发生在螺旋上的突变对常见的EGFR靶向药敏感，相对而言比较容易治疗；另一个部分是一个环(loop)，根据和螺旋的距离，这个环上的突变又可以分为近环突变和远环突变。螺旋和环的分界线为766-767号氨基酸，近环和远环的分界线为772-773号氨基酸。

　　研究者发现，波齐替尼的疗效高度依赖于20号外显子突变的位置，近环突变的总体反应率为46%，远环突变的反应率仅为0%。即使都被称作EGFR第20号外显子突变，但不是所有的突变都是一样的。发生在螺旋上的突变比较好治疗；如果突变发生在环上，相比起远环突变，波齐替尼对携带近环突变的患者效果更好。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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