厄布利塞在重度预处理的iNHL患者中取得了有意义的临床活性。其安全性是可控的,免疫介导毒性和不良事件相关停药的发生率相对较低。在这项多队列、开放标签的IIb期研究(NCT02793583)中,208例对既往治疗(≥1例MZL;≥2例FL/SLL)(包括≥1例抗CD20治疗)无反应的R/R边缘区、滤泡或小淋巴细胞淋巴瘤(MZL、FL或SLL)患者接受了厄布利塞800毫克口服治疗,每天一次,直至疾病进展、出现不可接受的毒性或研究退出。
主要终点是总反应率;次要终点包括反应时间、反应持续时间、无进展生存期和安全性。厄布利塞的推荐剂量为800 mg,口服,每日一次,与食物同服,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
厄布利塞应整片吞服。请勿压碎、掰开、切割或咀嚼片剂。每天同一时间服用厄布利塞。如果发生呕吐,请勿服用额外剂量;继续下一次计划给药。如果漏服一剂药物,服用漏服的剂量,除非距下次计划给药的时间少于12小时。
中位随访时间为27.7个月(疗效)和21.4个月(安全性)。总体反应率为47.1%,86.4%的患者肿瘤缩小。中位应答时间为2.7-4.6个月。MZL患者未达到中位应答持续时间,FL患者为11.1个月,SLL患者为18.3个月。MZL未达到中位无进展生存期,FL为10.6个月,SLL为20.9个月。
据报告,53.4%的患者至少出现过一次≥3级的治疗突发不良事件(TEAE)。32名患者(15.4%)因出现TEAE而停用厄布利塞。共有31名患者(14.9%)因治疗相关不良事件而停药。≥10%的患者出现≥3级TEAE:中性粒细胞减少(11.5%)和腹泻(10.1%)。6.7%/7.2%的患者出现ALT/AST升高(≥3级)。
磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)抑制剂在复发或难治性(R/R)轻度非霍奇金淋巴瘤(iNHL)中显示出活性。PI3K抑制剂的长期耐受性和毒性较差,影响了其持续使用。厄布利塞是PI3Kδ/酪蛋白激酶-1ε的双重抑制剂,与其他PI3K抑制剂相比,它对PI3Kδ具有更好的选择性。这项IIb期试验旨在评估厄布利塞对R/R iNHL患者的疗效和安全性。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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