司帕生坦是全球首款也是目前唯一一款用于治疗罕见肾脏疾病的口服双效内皮素-血管紧张素受体拮抗剂（DEARA），选择性靶向内皮素A（ETA）受体和血管紧张素II亚型1（AT1）受体。该药目前被开发用于治疗IgA肾病（IgAN）以及局灶节段硬化性肾小球肾炎（FSGS），有望遏制疾病进展，填补治疗空白。

　　IgA肾病也称伯杰氏病（Berger’s disease），是一种罕见的进行性肾脏疾病，其特征是免疫球蛋白A（IgA）在肾脏中积聚引起肾脏炎症，破坏肾脏正常过滤机制，从而导致血尿、蛋白尿和肾功能的进行性丧失。该病是原发性肾小球肾炎最常见的类型，也是导致慢性肾脏病和终末期肾病（ESKD）的重要原因。该病高发于25~39岁，在亚洲人和白种人中更为常见，据估计IgA肾病在美国影响超10万人。约30~40%的IgA肾病患者会进展至终末期肾病。

　　蛋白尿一直被证明是IgA肾病患者进行性肾功能丧失的危险因素，蛋白尿的缓解与肾脏预后的改善有关。RAS抑制剂是IgA肾病的标准治疗方法，近期对IgA肾病发病机制的研究表明，内皮素-1通过激活ETA受体参与IgA肾病的病理生理学进展，包括血管收缩、足细胞功能障碍、肾小管损伤、炎症和纤维化，与RAS抑制剂类似，ETA受体拮抗剂在各种肾小球疾病模型中显示出广泛的有益作用，RAS抑制剂和ETA受体拮抗剂的联合作用已在多种肾脏疾病的实验模型中证明了额外的益处，司帕生坦是一种非免疫抑制的单分子，双内皮素和血管紧张素II受体拮抗剂，在司帕生坦与厄贝沙坦治疗FSGS的2期DUET临床试验中，司帕生坦显著降低了蛋白尿，具有良好的安全性，同时表现出肾脏保护作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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