上皮样肉瘤是一种罕见且高度侵袭性的软组织癌,通常需要根治性切除作为主要治疗方法。不幸的是,这些肿瘤表现出明显的局部复发和远处转移倾向,给患者的治疗结果带来了重大挑战。滤泡性淋巴瘤约占非霍奇金淋巴瘤的20%,通常进展缓慢。然而,其隐匿症状往往导致诊断已属晚期,并且有20%的患者在初次治疗后两年内出现复发。他泽司他的活性药物成分为tazemetostat,这是一种口服、强效、首创、EZH2抑制剂。EZH2是一种组蛋白甲基转移酶,如被异常激活,将导致控制细胞增殖的基因失调,从而可引起非霍奇金淋巴瘤(NHL)及其他多种实体瘤细胞的无限制迅速生长。tazemetostat可通过抑制EZH2酶活性而发挥抗肿瘤作用。在临床研究中,tazemetostat在治疗早期就表现出了安全有效地缩小甚至消除肿瘤的能力。
他泽司他因其在上皮样肉瘤和滤泡性淋巴瘤患者中令人印象深刻的客观缓解率(ORR)和缓解持续时间(DoR)数据而获得美国批准。使其成为全球首个EZH2抑制剂。
适应症:
1、上皮样肉瘤
他泽司他适用于治疗不能完全切除的16岁及以上的成人和儿童转移性或局部晚期上皮样肉瘤患者。
2、复发性或难治性滤泡性淋巴瘤
1)他泽司他适用于治疗复发或难治性(R/R)滤泡性淋巴瘤(FL)的成人患者,根据FDA批准的检测,这些患者的肿瘤中EZH2突变呈阳性,并且这些患者之前至少接受过2次全身治疗。
2)他泽司他适用于治疗没有令人满意的替代治疗方案的R/R FL成人患者。
用法用量:
他泽司他的推荐剂量为800 mg,口服,每日两次,进食或不进食,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
整片吞下。请勿切割、压碎或咀嚼药片。
不良反应:
上皮样肉瘤患者最常见的副作用包括:疼痛、恶心、呕吐、疲倦、食欲下降、便秘。
滤泡性淋巴瘤患者最常见的副作用包括:疲倦、骨骼和肌肉疼痛、感冒样症状(上呼吸道感染)、恶心、胃(腹部)疼痛。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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