抗帕金森病药物沙芬酰胺的机制、疗效,服用方法,以及不良反应。沙芬酰胺是高度选择性、可逆的第三代B型单胺氧化酶抑制剂(司来吉兰是第一代,雷沙吉兰是第二代),可提高纹状体内细胞外多巴胺的水平。而不同于已经上市的司来吉兰和雷沙吉兰,沙芬酰胺还具有抑制神经递质谷氨酸释放的作用。说沙芬酰胺是“新药”,其实它也没有那么“新”。2015年,欧洲已经批准沙芬酰胺用于治疗中晚期帕金森病;2017年3月21日,美国FDA批准沙芬酰胺作为附加治疗药物,用于治疗正在服用左旋多巴/卡比多巴且出现“OFF”状态的帕金森患者。
我们都知道,左旋多巴是目前治疗帕金森最有效也是应用最广泛的药物,在患者群体中的服药比例高达75%。但随着病情的发展,左旋多巴的疗效持续时间(ON-Time)会逐渐缩短,出现所谓的“疗效减退”(wearing-off)现象。这个时候,我们就需要将左旋多巴与其他具有不同作用机制的药物联合用药。
沙芬酰胺作为一种新型选择性MAO-B抑制剂,能有效减少已分泌多巴胺的降解,帮助维持大脑中的多巴胺浓度。此外,沙芬酰胺还能阻断神经元上电压依赖性钠离子通道,进而抑制谷氨酸的释放。因此,沙芬酰胺是一款同时具有多巴胺能机制和非多巴胺能机制的新帕金森病治疗药物。
沙芬酰胺的服药方法
口服,推荐剂量为50毫克,每日1次,空腹或进餐后服用均可,根据患者服药后的效应和耐受性,2周后可增加剂量至100毫克,每日1次。
如果漏服,不须补服,按预定时间服用下次剂量即可.服用100毫克剂量者,如须停药,应先减量至50毫克,1周后可停药。服用100毫克剂量者,如须停药,应先减量至50毫克,1周后可停药。
那服用沙芬酰胺治疗帕金森病的过程中,应该注意哪些问题?
①、服用沙芬酰胺期间应避免富含酪胺的食物。
②、服用沙芬酰胺期间,应避免驾车和操作危险性机械。
③、沙芬酰胺可导致高血压或使原有高血压恶化,治疗期间应监测血压,可能需要调整降压药的剂量。
④、沙芬酰胺不可突然停药,突然停药可能会导致神经阻滞剂恶心综合征。
⑤、中度肝功能不全的患者,最大剂量为每天50克。如果患者的肝功能从中度恶化至重度应停药。
⑥、服用沙芬酰胺可导致强烈的赌博冲动、性冲动、消费冲动、进食欲望和其他的强迫行为,如发生上述反应,应降低沙芬酰胺的剂量或停药。
⑦、避免食用酪胺含量非常高的食物。影响沙芬酰胺的药物包括单胺氧化酶的有效抑制剂、阿片类药物、血清素能药物、拟交感神经药物、右美沙芬、乳腺癌抗性蛋白底物和多巴胺能拮抗剂的其他药物。
⑧、应避免食用酪胺含量高的食品和饮料,如陈年、发酵、腌制、烟熏和腌制食品(如陈年奶酪、腌制鲱鱼)。
⑨、与含有非常高含量(即超过150毫克)酪胺的某些食物一起使用,由于去甲肾上腺素的释放,可能导致严重的高血压。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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