罗氟司特是获得美国食品和药物管理局批准的PDE-4抑制剂,可提供500微克片剂,每日给药一次。在涉及近4500名不同严重程度的COPD患者的六项安慰剂对照试验中,根据肺活量测定法确定,使用罗氟司特与减少COPD加重和改善肺功能有关,在患有慢性支气管炎和频繁加重病史的严重COPD患者中观察到最大的益处;在单独接受罗氟司特的患者以及同时接受吸入长效β2-激动剂(LABA)治疗的患者中证明了临床疗效。罗氟司特治疗慢性阻塞性肺病时能起到什么治疗作用?
罗氟司特是选择性4型磷酸二酯酶(PDE-4)长效抑制剂,有抗炎作用。磷酸二酯酶为一组至少包括11种亚型酶的酶族,具有催化分解信使分子环腺苷酸和(或)环鸟苷酸的作用。磷酸二酯酶-4是炎症和免疫细胞中的一种主要环腺苷酸代谢酶,而磷酸二酯酶-4抑制剂则有包括抑制炎症介质释放和抑制免疫细胞激活在内的广泛抗炎活性。此外,磷酸二酯酶-4抑制剂也已在动物气道炎症模型中显示具有治疗效应。
罗氟司特临床试验中最常见的不良事件是腹泻、恶心和头痛。据报道,体重减轻和精神事件风险增加与使用罗氟司特有关。由于罗氟司特通过细胞色素P-450(CYP)同工酶迅速转化为其活性代谢物,因此不建议与强CYP诱导剂共同给药。建议患者在医生的指导下用药,对症治疗。
慢性阻塞性肺病(COPD)是一种导致呼吸困难的严重肺部疾病,症状包括呼吸困难、慢性咳嗽以及痰液过多,一次加重可持续长达数周,导致肺功能下降、死亡危险增加,并有可能伴随严重焦虑。罗氟司特是德国安达(Altana)公司首次研发成功,后来归属于瑞士奈科明制药公司(Nycomed Pharma GmbH)旗下的产品,目前罗氟司特的所有权归阿斯利康。
罗氟司特是一种被称为磷酸二酯酶-4(PDE-4)的抑制剂,于2011年获得美国FDA批准上市,用于治疗慢性阻塞性肺病(COPD),减少严重COPD急性发作(加重)频率、缓解症状恶化,但不用于治疗原发肺气肿等其他型的COPD。罗氟司特选择性抑制PDE4,阻断炎症反应信号传递,进而抑制如COPD和哮喘等呼吸道疾病对肺组织造成的损伤。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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