莫博替尼的获批上市，主要是基于一项1/2期试验的数据，该试验纳入114名EGFR20插入突变的非小细胞肺癌患者，他们既往都接受过铂类化疗。[1]莫博替尼是一种新型、强效小分子TKI，体内外实验结果表明，与已上市的EGFR-TKI相比，莫博替尼能更有效的抑制各种EGFR 20号外显子插入突变细胞系的活力。

　　莫博替尼可抑制EGFR 20号外显子插入突变突变体(IC50 s 4.3–22.5 nmol/L)，对WT-EGFR具有较好的选择性。莫博替尼在患者来源的异种移植和NPH、ASV和SVD EGFR 20号外显子插入突变NSCLC的鼠原位模型中具有良好的耐受性并表现出持续的剂量依赖性抑制肿瘤生长活性。在LU0387 NPH肿瘤模型中，莫博替尼和奥希替尼同等剂量相比，具有更强的体内抑制肿瘤增长活性。

　　试验显示，莫博替尼让28%的患者肿瘤显著缩小或消失，这部分患者用药后，有效持续时长17.5个月，患者平均总生存时长24个月。此项研究结果公布在了2021年ASCO年会上。

　　虽然在所有非小细胞肺癌中，EGFR20插入突变的患者占比非常低，约占1%~2%，但与西方人相比，在亚洲非小细胞肺癌患者中此项突变出现的可能性更高[1]。

　　因此莫博替尼在海南的可及性，对中国肺癌患者来说，无疑是利好消息。长期以来，EGFR20插入突变的肺癌患者，都处于缺医少药的尴尬境地。虽然肺癌中已经有了包括易瑞沙、阿法替尼、达克替尼、奥希替尼等一系列效果良好的EGFR靶向药，但无一例外，这些药物对少见的EGFR20插入突变，治疗效果都不怎么理想甚至完全无效。

　　不仅如此，携带此靶点的患者，预后往往比较差。

　　目前，针对EGFR20插入突变的靶向药已有两款，头一款是代号为JNJ-6372的Rybrevant，这款药是一种输液性药物，另外一款就是莫博替尼这款口服药。显然，随着医学发展，未来EGFR20插入突变患者的可用药物将会越来越多，治疗前景也会越来越好。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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